Produits
Le géfitinib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Iressa). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2011.
Structure
Géfitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) est un dérivé de morpholine et d'aniline quinazoline. Il existe comme un blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau, en particulier à pH élevé.
Effets
Le géfitinib (ATC L01XE02) est cytostatique et cytotoxique. Ses effets sont dus à une inhibition sélective de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique EGFR. L'EGFR prolifère à la surface de cancer cellules. L'inhibition de la tyrosine kinase tue les cellules.
Les indications
Pour le traitement des patients atteints de cellules non à petites cellules localement avancées ou métastatiques poumon cancer avec une mutation EGFR activatrice.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour, indépendamment des repas. PH élevé dans le estomac réduit considérablement biodisponibilité. Par conséquent, antiacides doit être administré à un intervalle de temps.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Enfants
- Si vous faites de l'insuffisance hépatique
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le géfitinib est biotransformé par le CYP3A4. Médicament-médicament correspondant interactions avec des inducteurs et des inhibiteurs sont cliniquement pertinents. Le géfitinib inhibe le CYP2D6 et peut entraîner une augmentation des substrats du CYP2D6 tels que métoprolol. Autre interactions ont été notés avec antiacides (voir ci-dessus), les antagonistes de la vitamine K et la vinorelbine.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des troubles digestifs tels que diarrhée, nausée, vomissement, inflammation de la bouche muqueuse, perte d'appétit, faiblesse et peau réactions. D'autres effets secondaires courants comprennent des saignements, des troubles oculaires, déshydratation en conséquence de diarrhée, problèmes d'ongles, la chute des cheveuxet fièvre. Rarement, les effets secondaires graves comprennent hépatite, sévère peau réactions, réactions d'hypersensibilité, interstitiels poumon maladie et pancréatite.
