Glitazare

Effets

Les glitazars combinent les effets hypolipidémiants des fibrates (diminution des triglycérides et LDL, augmenter HDL) avec l'effet antidiabétique de glitazones, qui augmentent la sensibilité des tissus à insuline.

Mécanisme d'action

Les glitazars ont un double Mécanisme d'action. D'une part, ils activent le récepteur nucléaire PPAR-alpha, la cible médicamenteuse des fibrates, et d'autre part, ils activent PPAR-gamma, la cible de glitazones.

Les indications

Maladies métaboliques, troubles de sang taux de lipides, hyperglycémie ou diabète mellitus, syndrome métabolique.

Ingrédients actifs (sélection).

Le développement de la majorité des principes actifs a été interrompu en raison d'effets indésirables:

Aléglitazar Roche Pharma Développement interrompu
Farglitazar GlaxoSmithKline Développement annulé
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Développement interrompu, effets secondaires cardiovasculaires.
Navaglitazar Eli Lilly Développement annulé
Ragaglitazar NovoNordisk Développement avorté, croissance tumorale chez les rongeurs.
Tesaglitazar AstraZeneca Développement avorté, élevé La créatinine, GFR réduit.