Effets
Les glitazars combinent les effets hypolipidémiants des fibrates (diminution des triglycérides et LDL, augmenter HDL) avec l'effet antidiabétique de glitazones, qui augmentent la sensibilité des tissus à insuline.
Mécanisme d'action
Les glitazars ont un double Mécanisme d'action. D'une part, ils activent le récepteur nucléaire PPAR-alpha, la cible médicamenteuse des fibrates, et d'autre part, ils activent PPAR-gamma, la cible de glitazones.
Les indications
Maladies métaboliques, troubles de sang taux de lipides, hyperglycémie ou diabète mellitus, syndrome métabolique.
Ingrédients actifs (sélection).
Le développement de la majorité des principes actifs a été interrompu en raison d'effets indésirables:
Aléglitazar | Roche Pharma | Développement interrompu |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Développement annulé |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Développement interrompu, effets secondaires cardiovasculaires. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Développement annulé |
Ragaglitazar | NovoNordisk | Développement avorté, croissance tumorale chez les rongeurs. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Développement avorté, élevé La créatinine, GFR réduit. |