Effets
Les inhibiteurs de la transcriptase inverse (ATC J05AF) ont des propriétés antivirales contre le VIH. Les effets sont dus à l'inhibition de l'enzyme virale transcriptase inverse, qui transcrit l'ARN viral en ADN et est importante pour la réplication virale.
Structure et propriétés
Au sein du groupe de médicaments, deux classes distinctes sont distinguées. Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, en abrégé INTI, sont promédicaments qui sont phosphorylées dans des cellules comme les substrats naturels et sont ainsi activées. Ils sont intégrés de manière compétitive dans l'ADN en tant que blocs de construction incorrects et conduisent à une terminaison de chaîne. Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse, les INNTI, ne nécessitent pas d'activation. En tant qu'inhibiteurs, ils se lient au site actif de l'enzyme, empêchant sa fonction.
Les indications
- Pour le traitement de l'infection par le VIH dans le cadre d'une thérapie antirétrovirale combinée (HAART). Certains IAR sont également utilisés pour traiter les hépatite B. Cet article fait référence au VIH.
- Prophylaxie pré-exposition au VIH (voir ici).
Agents
Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI):
- abacavir (Ziagen).
- Didanosine (Videx)
- Emtricitabine (Emtriva)
- Lamivudine (3TC)
- Stavudine (Zérit)
- Ténofovirdisoproxil (Viread)
- Ténofoviralafénamide (Vemlidy).
- Zidovudine (Retrovir AZT) - 1er médicament anti-VIH, 1987.
- Zalcitabine (non disponible dans le commerce dans de nombreux pays).
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI):
- L'éfavirenz (Stocrine).
- Etravirine (Intelence)
- Névirapine (Viramune)
- Rilpivirine (Edurant)
- Delavirdine (non disponible dans le commerce dans de nombreux pays).
- Doravirine (Pifeltro)
