Produits
Alirocumab a été approuvé aux États-Unis en 2015 comme premier agent du groupe des inhibiteurs de PCSK9 sous forme de solution injectable (Praluent). Évolocumab (Repatha) a suivi en tant que deuxième agent dans l'UE, également en 2015.
Structure et propriétés
À ce jour, les inhibiteurs de PCSK9 sont des anticorps monoclonaux qui doit être injecté. Petit molécules, qui peuvent être pris sous forme de comprimés, ne sont pas encore disponibles.
Effets
Les inhibiteurs de PCSK9 (ATC C10AX) ont des propriétés hypolipidémiantes. Ils se lient sélectivement à PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine kexine de type 9). Cette sérine protéase se lie à LDL-C récepteurs à la surface de foie cellules et les dirige vers la dégradation dans les lysosomes hépatocytaires. L'inhibition de la fonction PCSK9 augmente la concentration of LDL récepteurs dans le membrane cellulaire, entraînant une réduction du LDL-C (faible densité lipoprotéine cholestérol) Dans le sang comme plus LDL-C est repris dans foie cellules. Les effets des inhibiteurs de PCSK9 sont schématisés dans la figure suivante:
Agents
- Alirocumab (Praluent, Regeneron/Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Évolocumab (Repatha, Amgen)
Les indications
Pour le traitement de la dyslipidémie (primaire / familiale hypercholestérolémie, dyslipidémie mixte) et cliniquement manifeste Cœur maladie due à l'athérosclérose.
Dosage
Selon le RCP. Anticorps sont injectés par voie sous-cutanée par le patient à l'aide d'une seringue préremplie. L'intervalle de dosage dépend du médicament et est de deux semaines pour alirocumab, Par exemple.
Contre-indications
La médicaments sont contre-indiqués en présence d'hypersensibilité. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le potentiel du médicament-médicament interactions est considéré comme faible. Les inhibiteurs de PCSK9 n'interagissent pas avec les isozymes CYP450.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure les réactions locales au site d'injection.
