Produits
Le léflunomide est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Arava, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1998. En 2011, générique des versions ont été mises en vente dans de nombreux pays.
Structure et propriétés
Léflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) est un isoxazole carboxamide. C'est un promédicament et il est biotransformé dans l'intestin par ouverture de l'anneau vers le métabolite actif tériflunomide. Tériflunomide est également commercialisé comme médicament (Aubagio) et utilisé pour traiter la sclérose en plaques.
Effets
Le léflunomide (ATC L04AA13) possède des propriétés antiprolifératives, immunosuppressives et anti-inflammatoires. Ce n'est pas le composé d'origine qui est responsable des effets, mais le métabolite actif tériflunomide (A771726), qui réduit la synthèse de la pyrimidine principalement dans les lymphocytes. Cela inhibe la synthèse d'ADN et d'ARN ainsi que l'activation et la prolifération des lymphocytes T. D'autres cellules à division rapide sont également affectées (voir sous effets secondaires). Les effets sont dus à l'inhibition de l'enzyme dihydroorotate déshydrogénase, qui joue un rôle central dans la synthèse de la pyrimidine. Le tériflunomide a une longue demi-vie allant jusqu'à quatre semaines.
Les indications
Pour le traitement des rhumatoïdes actifs arthrite et l'arthrite psoriasique active.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont généralement pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions ont été décrits avec foie-toxique, hématotoxique et immunosuppresseur médicaments, alcool, agents de liaison protéiques puissants, rifampicine, Substrats du CYP2C9, antagonistes de la vitamine K, colestyramine, charbon actif et vivre les vaccins.
Les effets indésirables
Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:
- Diarrhée, nausées, douleurs abdominales, vomissements, troubles de la muqueuse buccale, perte d'appétit, perte de poids, faiblesse
- Augmentation de la pression artérielle
- Mal de tête, vertiges, paresthésies.
- Troubles de la numération globulaire, leucopénie
- Réactions allérgiques
- La perte de cheveux, peau éruption, peau sèche.
- Tendinite
- Augmentation des enzymes hépatiques
- Sensibilité accrue aux maladies infectieuses
Le léflunomide augmente le risque de maladies infectieuses et de néoplasmes. Il a des propriétés nuisibles à la fertilité et ne doit pas être utilisé pendant grossesse ou la lactation. Le léflunomide a foie propriétés toxiques et peuvent rarement causer de graves lésions hépatiques.
