Produits
Le tériflunomide est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Aubagio). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2013. Le tériflunomide peut être pris par voie orale, contrairement aux médicaments antérieurs contre la SEP, et n'a pas besoin d'être injecté.
Structure et propriétés
Tériflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) est le métabolite actif de la prodrogue léflunomide (Arava), qui est approuvé pour arthrite traitement. Il existe comme un blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le tériflunomide (ATC L04AA31) possède des propriétés antiprolifératives, immunomodulatrices et anti-inflammatoires. Il inhibe la nouvelle synthèse de pyrimidine dans mitochondries. Les effets sont dus à une inhibition réversible de l'enzyme dihydroorotate déshydrogénase. La néosynthèse est particulièrement importante pour les cellules à division rapide telles que les lymphocytes. Dans la sclérose en plaques, le nombre de B activés et Lymphocytes T au centre système nerveux est réduite. Le tériflunomide réduit le risque relatif de nouvelles rechutes d'environ 30%, atténuant ainsi la progression de la maladie. Le tériflunomide a une très longue demi-vie allant jusqu'à 19 jours.
Les indications
Pour le traitement des rechutes-rémittences la sclérose en plaques.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour et indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse
- Maladie hépatique sévère
- Association avec le léflunomide (Arava, génériques)
Le tériflunomide est nocif pour les fruits et foie-propriétés toxiques. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le tériflunomide est un substrat et un inhibiteur de BCRP, inhibe le CYP2C8, l'OATP1B1 et l'OAT3 et induit le CYP1A2. Interactions sont possibles avec les antagonistes de la vitamine K et l'éthinyl estradiol, entre autres.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure surélevé foie enzymes (ALT), la chute des cheveux, diarrhée, influencer, nauséeet troubles sensoriels. Le tériflunomide présente un potentiel d'effets indésirables graves rares tels que hépatotoxicité, maladie rénale, hyperkaliémieet sévère peau réactions