Produits
Clopidogrel est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Plavix, génériques). Il est approuvé aux États-Unis depuis 1997 et dans de nombreux pays et dans l'UE depuis 1998. Clopidogrel est également combiné avec l'acide acétylsalicylique fixe (DuoPlavin).
Structure et propriétés
Clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) est un dérivé de la thiénopyridine et un promédicament. Il existe dans l'original sous le nom de clopidogrel Hydrogénation sulfate, un blanc poudre. Autre sels, comme le bésylate de clopidogrel et le chlorhydrate de clopidogrel, sont également utilisés dans les génériques.
Effets
Le clopidogrel (ATC B01AC04) a des propriétés antiplaquettaires. Les effets sont dus à une inhibition sélective et irréversible du récepteur P2Y12 sur Plaquettes. Cela inhibe l'ADP (adénosine diphosphate) et activation ultérieure. Le clopidogrel inhibe Plaquettes tout au long de leur vie de 7 à 10 jours. Il a une demi-vie courte de 6 heures.
Les indications
Pour la prévention secondaire des événements athérothrombotiques chez l'adulte, par exemple après un infarctus du myocarde, après accident vasculaire cérébral, ou dans le syndrome coronarien aigu. Le clopidogrel est également associé à l'acide acétylsalicylique.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Lésions d'organes avec tendance hémorragique, par exemple, ulcères gastro-intestinaux actifs, accident vasculaire cérébral hémorragique aigu
- Insuffisance hépatique sévère
- Diathèse hémorragique
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le clopidogrel est un substrat des isozymes CYP450 et de P-glycoprotéine. Le métabolite actif est principalement formé par le CYP2C19, avec l'implication du CYP1A2, du CYP2B6 et du CYP3A4. Lorsque le CYP2C19 est inhibé (par exemple, par le PPI oméprazole) ou en cas de différences pharmacogénétiques (métaboliseurs lents), l'effet pharmacologique du clopidogrel peut être réduit. Autre médicaments à risque de saignement ne doit être associé qu'avec prudence.
Effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent des saignements, des symptômes gastro-intestinaux (dyspepsie, douleurs abdominales, diarrhée), Et peau téméraire.
