Produits
Le naloxégol est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Moventig, États-Unis: Movantik). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2015.
Structure et propriétés
Naloxégol (C34H53NON11, Mr = 651.8 g / mol) est un dérivé pégylé de naloxone. Il existe sous forme de naloxégoloxalate, un blanc poudre qui est hautement soluble dans d'eau.
Effets
Le naloxégol (ATC A06AH03) est un antagoniste des récepteurs μ-opioïdes périphériques, ce qui supprime les effets de opioïdes dans l'intestin pour contrer constipation. En raison de la pégylation, il devient un substrat de P-glycoprotéine. La diffusion passive à travers les membranes est réduite et le naloxégol ne traverse pas le sang-cerveau barrière dans le centre système nerveux. Ainsi, le naloxégol n'a aucun effet sur les effets analgésiques de l'administration concomitante opioïdes. Il a une demi-vie de 6 à 11 heures.
Les indications
Pour le traitement de constipation causée par opioïdes.
Dosage
Selon les informations de prescription. Tablettes sont pris une fois par jour le matin à vide estomac au moins 30 minutes avant ou 2 heures après le petit déjeuner.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Obstruction intestinale
- Association avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4.
Des précautions supplémentaires doivent être observées cancer les patients. Tous les détails peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Interactions
Le naloxégol est un substrat du CYP3A4. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 peuvent entraîner une augmentation significative biodisponibilité et sont donc contre-indiqués.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre douleurs abdominales, diarrhée, nausée, mal de têteet flatulence.
