Produits
L'osimertinib a été approuvé aux États-Unis en 2015 et dans l'UE et la Suisse en 2016 sous forme de comprimés pelliculés (Tagrisso).
Structure et propriétés
L'osimertinib existe dans le produit pharmaceutique sous forme de mésilate d'osimertinib (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). C'est un dérivé de méthylindole, aniline et pyrimidine.
Effets
L'osimertinib (ATC L01XE35) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à une liaison sélective et irréversible aux variants mutants du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). En revanche, l'EGFR de type sauvage n'est pas inhibé. L'osimertinib est également efficace contre l'EGFR avec la mutation T790M. Cette mutation est couramment observée dans la résistance au traitement et à un stade avancé poumon cancer. Dans ce cas, une thréonine en position 790 est remplacée par une méthionine. L'osimertinib a une longue demi-vie de 48 heures.
Les indications
Pour le traitement des patients adultes atteints de cellules non à petites cellules localement avancées ou métastatiques poumon cancer (NSCLC) avec la mutation EGFR T790M qui ont connu une progression de la maladie pendant ou après le traitement par EGFR TKI.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Utilisation concomitante de millepertuis
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'osimertinib est un substrat du CYP3A, P-glycoprotéineet BCRP, et médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, peau éruption, peau sècheet la toxicité des ongles.
