Le rivaroxaban

Produits Le rivaroxaban est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Xarelto, Xarelto vascular). Il a été approuvé en 2008 en tant que premier agent du groupe des inhibiteurs directs du facteur Xa. Le Xarelto vasculaire à faible dose, 2.5 mg, a été enregistré dans de nombreux pays en 2019. Structure et propriétés Le rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) est un énantiomère pur… Le rivaroxaban

statines

Produits La plupart des statines sont disponibles dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés et certaines sont également disponibles sous forme de gélules. Le premier ingrédient actif commercialisé était la lovastatine de Merck aux États-Unis en 1987. Dans de nombreux pays, la simvastatine (Zocor) et, peu de temps après, la pravastatine (Selipran) ont été les premiers agents à être approuvés en 1990. … statines

Le sofosbuvir

Produits Le sofosbuvir est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Sovaldi). Il a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014. Le prix très élevé du médicament a été une source de débat. Le sofosbuvir est également combiné fixe avec le lédipasvir (Harvoni). Des génériques moins chers sont disponibles dans… Le sofosbuvir

Carfilzomib

Produits Le carfilzomib a été approuvé dans de nombreux pays en 2015 sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour perfusion (Kyprolis). Structure et propriétés Le carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) existe sous forme de substance cristalline pratiquement insoluble dans l'eau. C'est un dérivé peptidique, une époxycétone tétrapeptidique. Les époxycétones sont des dérivés de l'époxomicine, une substance naturelle… Carfilzomib

Darolutamide

Produits Le darolutamide a été approuvé aux États-Unis en 2019 et dans l'UE et en Suisse en 2020 sous forme de comprimés pelliculés (Nubeqa). Structure et propriétés Le darolutamide (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) existe sous forme de poudre cristalline blanche à grisâtre ou blanc jaunâtre et est pratiquement insoluble dans l'eau. Le médicament a une structure non stéroïdienne et est… Darolutamide

Empagliflozine

Produits L'empagliflozine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés. Il a été approuvé dans l'UE, aux États-Unis et dans de nombreux pays en 2014 (Jardiance). L'empagliflozine est également associée fixée à la metformine (Jardiance Met) ainsi qu'à la linagliptine (Glyxambi). Trijardy XR est une association fixe d'empagliflozine, de linagliptine et de metformine. Structure et propriétés … Empagliflozine

Topotécan

Produits Topotécan est disponible dans le commerce sous forme de gélules et de lyophilisat (Hycamtin, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1996. Structure et propriétés Le topotécan (C23H23N3O5, Mr = 421.4 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de topotécan. C'est un dérivé semi-synthétique de la camptothécine, un alcaloïde végétal dérivé de l'arbre. Effets … Topotécan

Interactions

Définition Lorsque deux médicaments ou plus sont combinés, ils peuvent s'affecter l'un l'autre. Ceci est particulièrement vrai en ce qui concerne leur pharmacocinétique (ADME) et leurs effets et effets indésirables (pharmacodynamique). Ce phénomène est appelé interaction et interaction médicamenteuse. Les interactions sont généralement indésirables car elles peuvent entraîner, par exemple, une perte d'efficacité, des effets secondaires, une intoxication, une hospitalisation, … Interactions

Lénvatinib

Produits Lenvatinib a été approuvé dans de nombreux pays en 2015 sous forme de gélules (Lenvima). En 2017, les gélules Kisplyx ont également été approuvées. Structure et propriétés Le lenvatinib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de mésilate de lenvatinib, une poudre blanche à jaune rougeâtre pâle qui est peu soluble dans l'eau. C'est une quinoléine et une carboxamide… Lénvatinib

Glécaprévir

Produits Le glécaprévir a été approuvé aux États-Unis, dans de nombreux pays et dans l'UE en 2017 en tant qu'association à dose fixe avec le pibrentasvir sous forme de comprimés pelliculés (Maviret). Structure et propriétés Le glécaprévir (C38H46F4N6O9S, Mr = 838.9 g/mol) existe sous forme de poudre cristalline blanche. Effets Le glécaprévir a des propriétés antivirales. Les effets sont dus à l’inhibition du virus… Glécaprévir

Regorafenib

Produits Le régorafénib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Stivarga). Il a été approuvé dans de nombreux pays en février 2013. Structure et propriétés Le régorafénib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de monohydrate de régorafénib, qui est pratiquement insoluble dans l'eau. Effets Le régorafénib (ATC L01XE21) possède des propriétés antitumorales et antiangiogéniques. Les effets sont… Regorafenib

BCRP

Introduction La protéine de résistance au cancer du sein (BCRP ou ABCG2) est un transporteur d'efflux appartenant à la superfamille ABC (ATP-binding cassette). Il est codé par le gène isolé pour la première fois à partir de cellules cancéreuses du sein en 1998. La BCRP se compose de 655 acides aminés et a un poids moléculaire de 72 kDa. BCRP médie la résistance à structurellement et pharmacologiquement… BCRP