Produits
Le carfilzomib a été approuvé dans de nombreux pays en 2015 en tant que poudre pour la préparation d'une solution pour perfusion (Kyprolis).
Structure et propriétés
Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) existe sous forme de substance cristalline pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un dérivé peptidique, un tétrapeptide époxycétone. Les époxycétones sont des dérivés de l'époxomicine, un produit naturel des actinomycètes.
Effets
Le carfilzomib (ATC L01XX45) possède des propriétés antitumorales, antiprolifératives et pro-apoptiques. Les effets sont dus à une liaison irréversible et sélective au protéasome 20S, la particule centrale protéolytique du protéasome 26S. Les protéasomes sont de grands complexes protéiques qui se dégradent protéines dans les cellules.
Les indications
En combinaison avec lénalidomide et Dexaméthasone pour le traitement du myélome multiple récidivant (agent de 2e intention).
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est administré par perfusion intraveineuse.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le carfilzomib est un substrat de P-glycoprotéine et BCRP et est métabolisé par la peptidase et l'époxyde hydrolase.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre anémie, sensation de fatigue, thrombocytopénie, diarrhée, nausée, fièvre, dyspnée, infection respiratoire, tousseret œdème périphérique.