Produits
Le darolutamide a été approuvé aux États-Unis en 2019 et dans l'UE et en Suisse en 2020 sous forme de comprimés pelliculés (Nubeqa).
Structure et propriétés
Darolutamide (C19H19CIN6O2, Mr = 398.8 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc à grisâtre ou blanc jaunâtre poudre et est pratiquement insoluble dans d'eau. Le médicament a une structure non stéroïdienne et est structurellement distinct des autres stéroïdes et non stéroïdiens antiandrogènes. Le darolutamide consiste en un mélange 1: 1 de deux diastéréoisomères pharmacologiquement actifs (, -darolutamide et, -darolutamide) qui se transforment par le métabolite actif céto-darolutamide.
Effets
Le darolutamide (ATC L02BB06) a des propriétés antitumorales. Il réduit la prolifération cellulaire et la taille de la tumeur. Les effets sont dus à un antagonisme compétitif au niveau du récepteur aux androgènes. Il empêche la liaison des androgènes au récepteur, sa translocation et sa transcription médiée par celui-ci. Traversée réduite du sang-cerveau barrière dans le centre système nerveux représente un avantage.
Les indications
En association avec un traitement de privation androgénique pour le traitement des patients adultes atteints de castration non métastatique prostate cancer (NM-CRPC) qui présentent un risque élevé de développer métastases.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris deux fois par jour avec les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Femmes enceintes ou susceptibles de devenir enceintes.
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le darolutamide est principalement métabolisé par le CYP3A4, est un substrat de P-glycoprotéine, et est un inhibiteur de BCRP.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre sensation de fatigue, douleur dans les extrémités, et une éruption cutanée.
