Produits
La bédaquiline a été approuvée aux États-Unis en 2012 et dans l'UE en 2014 sous forme de comprimés (Sirturo).
Structure et propriétés
Bédaquiline (C32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) est une diarylquinoléine. Il est présent dans le médicament sous forme de fumarate de bédaquiline, un poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
La bédaquiline (ATC J04AK05) a des propriétés bactéricides (antifongiques) contre la division et la non division tuberculose les bactéries. Les effets sont basés sur l'inhibition de l'ATP synthase mycobactérienne, qui est importante pour la production d'énergie. Cela empêche la formation du vecteur d'énergie ATP. La bédaquiline et le métabolite M2 ont une longue demi-vie de 5.5 mois.
Les indications
En combinaison avec d'autres tuberculostatique pour le traitement des poumons multirésistants tuberculose (MDR-TB) avec l'agent causal.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris avec un repas. Une fois par jour pendant les deux premières semaines, puis seulement trois fois par semaine. La bédaquiline doit être associée à au moins trois autres tuberculostatique. Le traitement dure 24 semaines.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La bédaquiline est un substrat du CYP3A4 et du médicament correspondant interactions sont possibles. Hépatotoxique médicaments et l'alcool doit être évité pendant le traitement. Interactions peut également survenir avec des agents prolongeant l'intervalle QT.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nausée, douleurs articulaires, mal de tête, vomissementet des étourdissements. La bédaquiline prolonge l'intervalle QT et a foie-propriétés toxiques. Plus de décès sont survenus dans le groupe verum que dans le groupe témoin dans l'essai clinique principal.
