synonymes
glycosides cardiaques
- Médicaments Arythmie cardiaque
- Digitoxine
La digoxine est un ingrédient actif qui appartient au groupe des glycosides cardiaques. Entre autres, il améliore l'efficacité du Cœur et est donc prescrite, par exemple, en cas de l'insuffisance cardiaque (insuffisance cardiaque).
Origine
Digoxine et digitoxine peuvent être extraits de la même plante: La digitale (en latin: digitaline), ils sont donc parfois décrits comme synonyme du terme digitaline ou glycosides digitaliques.
Effet et mécanisme d'action
La digoxine agit sur le cœur comme suit:
- Augmenter là la force de contact des muscles cardiaques (inotrope positif)
- Transmission retardée de l'excitation de la région auriculaire (antrum) aux ventricules (ventricules) (dromotrope négatif)
- Réduction de la fréquence de battement (effet chronotrope négatif).
Pour contracter, le Cœur muscle - comme tous les autres muscles du corps, à la fois les muscles squelettiques striés, qui sont tendus au hasard, et les muscles lisses de bateaux et les organes, qui se contractent involontairement - besoins calcium. Dans le Cœur, le principe s'applique: plus calcium, plus la force de contraction est forte. Et plus cette force est élevée, plus sang peut être pompé avec un battement de coeur.
Le cœur se compose de nombreuses cellules du muscle cardiaque, qui contiennent des éléments contractiles, rendant ainsi possible une contraction du cœur. Ces filaments sont appelés sarcomères. Le calcium doit donc être présent à l'intérieur de la cellule (intracellulaire) afin de pouvoir influencer la force, puisque c'est là que se trouvent les sarcomères.
Afin de comprendre le mécanisme des glycosides cardiaques, il est nécessaire d'approfondir un peu la biochimie de la cellule: chaque cellule a besoin d'un certain ionique. équilibre survivre. Cela signifie que certaines concentrations de potassium, sodium, le chlorure et le calcium, entre autres, doivent être présents à l'intérieur et à l'extérieur de la cellule. Si ces concentrations sont dépassées, la cellule éclaterait (afflux d'eau à forte concentration d'ions intracellulaires pour atteindre la charge équilibre entre l'intérieur et l'extérieur) ou rétrécir (écoulement d'eau à une concentration de charge extracellulaire élevée pour obtenir une dilution de la concentration plus élevée de particules à l'extérieur).
Ce principe de distribution de l'eau dans le sens d'une concentration plus élevée est appelé osmose. Afin d'éviter l'établissement d'un équilibre osmotique, ce qui serait fatal pour la cellule, il existe des pompes qui sont situées dans la paroi cellulaire et transportent activement les ions de l'intérieur vers l'extérieur ou de l'extérieur vers l'intérieur. La plus importante de ces pompes est la sodium-potassium ATPase.
Il pompe trois sodium ions de l'intérieur, en échange de deux potassium ions, qu'il pompe de l'extérieur vers l'intérieur. Il garantit qu'il y a beaucoup de potassium à l'intérieur de la cellule et beaucoup de sodium à l'extérieur de la cellule. Pour tout cela, il a besoin de la monnaie énergétique typique du corps: l'ATP (Adénosine Triphosphate), qu'il doit diviser pour pouvoir produire l'énergie nécessaire.
D'où le nom ATPase, qui signifie clivage de l'ATP. En plus de cette pompe principalement active, il existe également des transporteurs qui ne clivent pas directement l'ATP pour avoir suffisamment d'énergie pour transporter les ions, mais qui utilisent l'énergie des gradients ioniques naturels à travers le membrane cellulaire pour pouvoir travailler. En raison de la pompe sodium-potassium, il y a beaucoup de potassium à l'intérieur de la cellule, mais peu à l'extérieur.
Par conséquent, le potassium s'écoule par diffusion (c'est-à-dire sans l'aide de transporteurs) de l'intérieur de la cellule vers l'extérieur pour équilibre ce déséquilibre de charge. De plus, la pompe signifie qu'il y a beaucoup de sodium à l'extérieur et peu à l'intérieur. Par conséquent, les ions sodium circulent de l'extérieur vers l'intérieur pour équilibrer ce déséquilibre.
Ces gradients dits ioniques ont une certaine «force» et donc le potentiel de transporter d'autres ions qui ne pourraient pas surmonter seuls la membrane car leur gradient n'est pas assez fort, voire opposé. C'est le cas par exemple pour le transport du calcium de l'intracellulaire à l'extracellulaire. L'échangeur sodium-calcium est utilisé à cet effet.
Le sodium est transporté avec son gradient de l'extérieur vers l'intérieur et accumule suffisamment de «force» pour transporter le calcium contre son gradient de l'intérieur vers l'extérieur. Que font les glycosides cardiaques maintenant? (Digoxine) Il a été décrit ci-dessus que plus la concentration de calcium dans la cellule est élevée, plus la force de contraction du cœur est grande.
Cependant, l'échange sodium-calcium garantit désormais que le calcium quitte la cellule. Cela peut être - avec des patients dont le cœur ne bat pas assez fort, donc insuffisant - très problématique. Ce transport doit donc être contrecarré pour avoir plus de calcium disponible au sein de la cellule. Les glycosides cardiaques (digoxine) n'inhibent pas directement cet échangeur, mais agissent en inhibant l'ATPase sodium-potassium.
Comme décrit ci-dessus, ils pompent normalement le sodium vers l'extérieur et le potassium vers l'intérieur. S'il est inhibé, moins de sodium est à l'extérieur. Cela signifie que le gradient de sodium de l'extérieur vers l'intérieur, qui entraîne l'échangeur sodium-calcium, est plus faible.
Par conséquent, moins de sodium peut être échangé contre du calcium et donc plus de calcium reste à l'intérieur de la cellule. Maintenant, plus de calcium est disponible pour la contraction. Suite sang peut être pompé par battement de cœur.
Digoxine et digitoxine diffèrent par leurs propriétés pharmacologiques. Digoxine: prise par voie orale (c'est-à-dire sous forme de comprimé), elle a une biodisponibilité d'environ 75%. Il est principalement excrété par les reins (rénaux) et a une demi-vie de 2-3 jours.
