Nicotine: effets des médicaments, effets secondaires, posologie et utilisations

Produits

Nicotine est disponible dans le commerce sous forme de chewing-gum, losanges, sublingual tablettes, patch transdermique, spray oral et inhalateur (Nicorette, Nicotinell, génériques). La première nicotine Le produit de remplacement a été approuvé dans de nombreux pays en 1978.

Structure et propriétés

Nicotine (C10H14N2, Mr = 162.2 g / mol) existe sous forme de liquide volatil incolore à brunâtre, visqueux, hygroscopique, soluble dans d'eau. Il s'agit d'un dérivé de -méthylpyrrolidine et de pyridine et est utilisé comme énantiomère pur. La nicotine est un alcaloïde naturel présent dans le plant de tabac (,) de la famille des morelles. Certains médicaments contiennent du résinate nicotinique, un complexe de nicotine avec un échangeur de cations faible.

Effets

La nicotine (ATC N07BA01) a des propriétés psychoactives, stimulantes, activatrices, relaxantes et anxiolytiques. Il favorise la vigilance et concentration. Ses effets sont en partie dus à la liaison au nicotinique acétylcholine récepteurs et augmentation de la libération de neurotransmetteurs tels que dopamine ainsi que la sérotonine au centre système nerveux. La nicotine est administrée dans le cadre de tabagisme arrêt pour réduire les symptômes de sevrage. Cela augmente la probabilité d'arrêter de fumer tabagisme tout à fait. La pharmacocinétique des produits de remplacement de la nicotine est différente de celle des cigarettes. La nicotine se déplace beaucoup plus lentement des produits par voie orale muqueuse or peau au site d'action dans le cerveau. Les concentrations plasmatiques sont plus faibles et les effets durent plus longtemps. Lorsqu'elle est fumée, la nicotine pénètre rapidement dans le circulation et central système nerveux des poumons à des concentrations élevées.

Les indications

Soutenir tabagisme arrêt chez les fumeurs dépendants de la nicotine. Réduire les comportements addictifs et la consommation de cigarettes en diminuant les symptômes de sevrage.

Dosage

Selon le guide du tabagisme. La posologie est basée sur la dépendance à la nicotine. Vers la fin du traitement, la nicotine dose est progressivement réduite et finalement les produits de remplacement sont complètement supprimés. Différentes formes posologiques sont disponibles pour différents besoins et types de fumeurs:

Chewing-gum Forme posologique classique, facile à utiliser au besoin
Patchs transdermiques Effet continu à long terme (24 heures), application discrète et facile
Spray oral Action rapide après 1 minute
Inhalateur Manipuler comme une cigarette, garde les mains occupées
Pastilles, sublingual tablettes. Administration discrète et facile

Abus

Les produits de remplacement de la nicotine peuvent en principe être abusés car stimulants et les intoxicants. Cependant, en raison des différences de pharmacocinétique, le potentiel de dépendance est plus faible.

Contre-indications

  • Non-fumeur
  • Enfants de moins de 12 ans
  • Grossesse et allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Inhalation de la fumée de cigarette induit l'isoenzyme métabolique CYP1A2. Lorsque le tabagisme est arrêté, cette induction cesse et les concentrations plasmatiques des substrats du CYP1A2 peuvent être augmentées (p. théophylline, clozapine, ropinirole).

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête, hoquet, tousser, irritation de la bouche et du pharynx muqueuseet l'inconfort gastro-intestinal. Les recours doivent être tenus hors de la portée des enfants. La nicotine est un poison puissant qui peut entraîner la mort même à petites doses. Le mortel dose pour un adulte est d'environ 1 mg par kilogramme de poids corporel. L'apport de nicotine avec des produits de remplacement est beaucoup moins nocif pour décomposition cellulaire que de fumer. Cependant, il existe des preuves dans la littérature scientifique que la nicotine elle-même peut également être active en tant que cancérogène, par exemple en raison de la formation de métabolites correspondants (par exemple, Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Par conséquent, les préparations de substitution ne doivent être utilisées que pendant la durée d'utilisation prescrite.