Produits
L'ertugliflozine a été approuvée aux États-Unis en 2017 et dans l'UE et dans de nombreux pays en 2018 sous forme de comprimés pelliculés (Steglatro). L'agent est également combiné fixe avec sitagliptine (Steglujan) et avec Metformine (Ségluromet).
Structure et propriétés
Ertugliflozine (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) est présent dans le médicament sous forme d'acide ertugliflozine-L-pyroglutamique, un poudre qui est très peu soluble dans d'eau.
Effets
L'ertugliflozine a des propriétés antihyperglycémiques et antidiabétiques. C'est un inhibiteur sélectif de sodium-glucose co-transporteur 2 (SGLT2). Ce transporteur est responsable de la réabsorption de glucose au tubule proximal du néphron. L'inhibition conduit à une augmentation de l'excrétion du sucre via l'urine. La Mécanisme d'action est indépendant de insuline, contrairement aux autres agents antidiabétiques. L'ertugliflozine est spécifique du SGLT2 et n'inhibe pas le SGLT1, responsable de glucose absorption dans l'intestin.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète.
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont pris une fois par jour le matin, indépendamment des repas. Cette information se réfère à la monothérapie.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Maladie rénale sévère
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'ertugliflozine est glucuroconjuguée par l'UGT1A9 et l'UGT2B7 en métabolites inactifs. La contribution des isoenzymes CYP450 au métabolisme est faible. Le risque de l'hypoglycémie est augmenté lorsqu'il est combiné avec un insuline ou des agents favorisant la sécrétion d'insuline (sécrétagogues d'insuline).
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent les infections fongiques génitales.
