Produits
La sitagliptine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés sous forme de mono-préparation (Januvia) et en association fixe avec Metformine (Janumet, Janumet XR). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 2007 en tant que premier représentant des gliptines. La combinaison avec simvastatine n'est pas encore enregistrée dans de nombreux pays (Juvisync). Les génériques ont été approuvés en 2018.
Structure et propriétés
Sitagliptine (C16H15F6N5Oh Mr = 407.3 g / mol) est généralement présent dans médicaments sous forme de phosphate de sitagliptine monohydraté, un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau.
Effets
La sitagliptine (ATC A10BH01) a des propriétés antidiabétiques. Les effets sont dus à une inhibition sélective et réversible de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). La sitagliptine favorise insuline synthèse et libération des cellules bêta pancréatiques, améliore la sensibilité des cellules bêta à glucose, et augmente son absorption dans les tissus. Il réduit glucagon sécrétion des cellules alpha, entraînant une diminution glucose production dans le foie voir aussi sous Gliptins.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète Mellitus.
Dosage
Selon les informations professionnelles. La tablettes Peut être pris avec ou sans nourriture. La sitagliptine est également associée à d'autres médicaments antidiabétiques tels que insulines or Metformine.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La sitagliptine est principalement excrétée sous forme inchangée et interagit mal avec le CYP450. Drogue-drogue interactions sont possibles avec digoxine.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent des symptômes digestifs, des réactions d'hypersensibilité, voies respiratoires infections, et mal de tête. De rares cas de pancréatite aiguë ont été observés après la commercialisation. Le risque de l'hypoglycémie est considéré comme faible, sauf en association avec d'autres agents antidiabétiques.
