Produits
Les inhibiteurs de la neuraminidase sont disponibles dans le commerce sous forme de capsules, poudre pour suspension buvable, inhalateurs de poudre et injectables. Les premiers agents à être approuvés ont été zanamivir (Relenza) en 1999, suivi de oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) est sorti au Japon en 2010 et Péramivir (Rapivab) aux USA en 2014. Le public est le plus familier avec Tamiflu.
Structure et propriétés
Les inhibiteurs de la neuraminidase sont dérivés de l'acide -acétylneuraminique (Neu5Ac, acide sialique), le produit catalytique de l'enzyme neuraminidase (voir ci-dessous). Ce sont des analogues à l'état de transition. Oseltamivir est un promédicament biotransformé dans l'organisme par les estérases en son métabolite actif, l'oseltamivir carboxylate. Le laninamiviroctanoate est le promédicament de le laninamivir. Zanamivir est polaire et donc non biodisponible par voie orale (biodisponibilité environ 2%).
Effets
Les inhibiteurs de la neuraminidase (ATC J05AH) ont des propriétés antivirales contre influencer virus. Les effets sont dus à l'inhibition de l'enzyme virale neuraminidase (sialidase). Cette enzyme et glycoprotéine est située à la surface du influencer virus avec l'hémagglutinine. Il est essentiel pour la libération des nouveaux virus à partir de cellules infectées et donc pour la propagation des virus infectieux dans l'organisme. La neuraminidase coupe l'acide sialique terminal auquel le virus est lié après réplication à la surface de la cellule hôte. Voir aussi notre animation descriptive sur le thème: Animation Tamiflu.
Les indications
Pour la prévention et traitement de la grippe (grippe, grippe A et grippe B).
Dosage
Selon le SmPC. Le traitement doit être instauré le plus tôt possible, idéalement dans les 36 heures suivant l'apparition des symptômes (1er ou 2ème jour après l'apparition des premiers symptômes). Les inhibiteurs de la neuraminidase sont administrés par voie orale, par inhalation (poudre inhalation) et par voie parentérale (perfusion intraveineuse). Pour le laninamivir, un célibataire ou Individual dose est suffisant car il est à action prolongée. C'est l'un des soi-disant LANI (inhibiteurs de la neuraminidase à action prolongée).
Ingrédients actifs
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza) - inhalation
Non disponible dans le commerce dans de nombreux pays:
- Laninamivir (Inavir, Japon) - inhalé.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - par voie parentérale
Contre-indications
Les inhibiteurs de la neuraminidase sont contre-indiqués en présence d'hypersensibilité. Reportez-vous à l'étiquette du médicament pour les précautions complètes.
Interactions
Oseltamivir est excrété et sécrété par le un rein sous forme de métabolite actif carboxylate d'oseltamivir. Zanamivir est également éliminé principalement par voie rénale. Cliniquement pertinent interactions sont considérés comme peu probables. La prudence est de rigueur avec les anions organiques avec une plage thérapeutique étroite telle que méthotrexate, qui, comme les inhibiteurs de la neuraminidase, sont sujets à une sécrétion tubulaire active.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables d'oseltamivir comprennent nausée, vomissement, douleuret mal de tête. Les effets indésirables rapportés avec le zanamivir dans les essais cliniques étaient comparables à placebo en type et en fréquence.
