Le célécoxib

Produits

Le célécoxib est disponible dans le commerce sous forme de capsule (Celebrex, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1999 en tant que premier membre des inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Générique des versions ont été mises en vente en 2014.

Structure et propriétés

Célécoxib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) est un benzènesulfonamide et un diaryl pyrazole substitué. Il a une structure en forme de V avec laquelle il s'insère dans le site actif de l'enzyme COX-2.

Effets

Le célécoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) possède des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Les effets sont dus à l'inhibition sélective de l'enzyme cyclooxygénase-2 et à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. La demi-vie est de 8 à 12 heures.

Les indications

Pour le traitement symptomatique de l'inflammation et de la douleur dans:

  • Arthrose
  • Polyarthrite chronique (polyarthrite rhumatoïde)
  • La spondylarthrite ankylosante
  • Arthrite juvénile idiopathique

Dosage

Selon les informations professionnelles. Le médicament est pris une ou deux fois par jour, quels que soient les repas. En raison du risque de maladie cardiovasculaire, la durée du traitement doit être aussi courte que possible et le dose aussi bas que possible.

Contre-indications

Nombreuses précautions et médicament-médicament interactions doit être observé lors du traitement avec des inhibiteurs de la COX-2. Tous les détails peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.

Interactions

Le célécoxib est un inhibiteur du CYP2D6 et du CYP2C19 et est principalement métabolisé par le CYP2C9.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence, œdème, blessure, étourdissements, troubles centraux et troubles respiratoires. Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent augmenter le risque de maladies cardiovasculaires graves et potentiellement mortelles, telles que Cœur attaque et accident vasculaire cérébral. Comme les AINS, les inhibiteurs de la COX-2 peuvent provoquer de nombreux effets secondaires à plus long terme, même s'ils ont en fait été développés comme des AINS mieux tolérés.