Produits
Le lemborexant a été approuvé aux États-Unis en 2019 sous forme de comprimés pelliculés (Dayvigo). Il s'agit du deuxième agent du groupe antagoniste des récepteurs de l'orexine.
Structure et propriétés
Lemborexant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) est un dérivé de pyrimidine et pyridine. Il existe comme un blanc poudre et est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le lemborexant a des propriétés somnifères et dépressives. Les effets sont dus à un antagonisme compétitif au niveau des récepteurs de l'orexine OX1R et OX2R (GPCR). Parce que Lemborexant interagit avec les deux récepteurs, le médicament est également appelé (DORA). Les neuropeptides orexine A et orexine B sont produits par les neurones du hypothalamus. Ils sont impliqués dans la promotion de l'éveil. Le métabolite actif M10 se lie aux récepteurs avec une affinité comparable. Le lemborexant a une longue demi-vie de 17 à 19 heures.
Les indications
Pour le traitement de l'endormissement et des troubles du maintien du sommeil.
Dosage
Selon les informations professionnelles. La tablettes sont prises juste avant le coucher. Ils ne peuvent être administrés qu'une fois par nuit. Lorsqu'il est pris avec un repas, le déclenchement de l'action est retardé.
Abus
Lemborexant, similaire à d'autres sommeil SIDA, peut être abusé en tant que dépresseur toxique.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- La narcolepsie
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Dépresseur central médicaments et l'alcool peut potentialiser effets indésirables. Le lemborexant est métabolisé principalement par le CYP3A4 et dans une moindre mesure par le CYP3A5. Le principal métabolite est le M10.
Les effets indésirables
L'effet indésirable potentiel le plus courant est la somnolence le lendemain. Aucun symptôme de sevrage n'a été observé dans les études menées.
