Aprémilast est un médicament utilisé sous le nom commercial Otezla dans le traitement de plaque psoriasis et psoriasique actif arthrite. C'est une substance active du groupe des inhibiteurs de la PDE4. L'effet de aprémilast est basé sur l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase-4.
Qu'est-ce que l'aprémilast?
Aprémilast est un médicament utilisé sous le nom commercial Otezla dans le traitement de plaque psoriasis et psoriasique actif arthrite. Otezla est utilisé pour des traitements modérés à sévères plaque psoriasis. Il s'agit d'une maladie qui provoque des plaques rouges et squameuses sur le peau. Le médicament aprémilast est également utilisé pour traiter le inflammation des les articulations associé au psoriasis.
psoriasique arthrite, un inflammation des les articulations associé au psoriasis. Otezla est utilisé chez les patients pour lesquels les autres thérapies systémiques n'atteignent pas l'effet escompté. Otezla peut également être utilisé en association avec d'autres antirhumatismaux modificateurs de la maladie médicaments. Le médicament avec l'ingrédient actif aprémilast nécessite une ordonnance et ne doit être utilisé que sous la surveillance d'un médecin expérimenté. Le traitement est initié progressivement. L'aprémilast est disponible dans le commerce sous forme de comprimé pelliculé. Il a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 2014 sous le nom commercial Otezla.
Action pharmacologique
L'aprémilast inhibe l'enzyme phosphodiestérase-4, augmentant ainsi le cyclique intracellulaire adénosine monophosphates (AMPc), d'origine biochimique molécules à partir d'adénosine triphosphates (ATP). Ils servent à la transduction du signal cellulaire. Cette augmentation est suivie d'une diminution de la formation de médiateurs inflammatoires dans les cellules inflammatoires. L'enzyme intracellulaire phoshodiestérase-4 (PDE4) joue un rôle important dans le système de défense naturel du corps humain, le système immunitaire . Il déclenche la production de cytokines. Ce sont des substances messagères qui sont impliquées de manière appropriée dans les processus inflammatoires et les processus qui déclenchent le psoriasis. En inhibant la PDE4, le concentration de ces cytokines dans le corps est réduite. Les inflammations et d'autres symptômes du psoriasis sont atténués par cet effet inhibiteur. L'aprémilast est un inhibiteur oral de la PDE4 à petites molécules. Il agit de manière intracellulaire grâce à la modulation déjà nommée. Dans le réseau des médiateurs pro et anti-inflammatoires, la PDE4 est une PDE dominante. L'inhibition entraîne une régulation négative de la réponse inflammatoire. Vraisemblablement, les médiateurs pro et anti-inflammatoires sont impliqués dans le schéma pathologique du psoriasis et sont positivement manipulés par l'aprémilast en conséquence. Dans les études cliniques, une modulation significative a été observée chez les patients traités par l'aprémilast. Cependant, aucune inhibition complète des taux de protéines plasmatiques ne s'est produite. De plus, l'aprémilast a réduit l'épaisseur de l'épiderme chez les peau zones chez les patients. De plus, l'infiltration par les cellules inflammatoires et l'expression des gènes pro-inflammatoires ont été significativement diminuées. À des doses de 50 mg deux fois par jour, non allongement de l'intervalle QT a été observée chez les patients.
Applications et utilisations médicales
Le psoriasis est également appelé psoriasis. Dans cette maladie du peau, ongles or les articulations peuvent également être affectés. Cette maladie cutanée inflammatoire chronique n'est pas contagieuse. Les causes incluent une prédisposition héréditaire au psoriasis. Les symptômes comprennent les zones de peau enflammées rougeâtres, les démangeaisons et le blanc argenté écailles de peau, qui peut avoir une taille de plusieurs centimètres. Cette maladie est généralement chronique ou avec des épisodes récurrents. Des études cliniques ont démontré l'efficacité du médicament aprémilast dans le psoriasis et l'arthrite psoriasique, respectivement. L'aprémilast a été utilisé en monothérapie et en association thérapie avec des DMARD à petites molécules, une thérapie de base pour les maladies rhumatismales inflammatoires. En conséquence, le traitement par l'aprémilast a considérablement amélioré les symptômes et les signes du psoriasis et l'arthrite psoriasique, respectivement. Les données de réponse étaient approximativement égales dans le groupe de patients recevant une monothérapie et dans le groupe de patients recevant l'association thérapie. Un bénéfice du traitement a été observé dans différentes manifestations du psoriasis. La qualité de vie des patients a été significativement améliorée avec l'aprémilast.
Risques et effets secondaires
L'effet secondaire le plus courant d'Otezla concerne le système digestif. Diarrhée ainsi que nausée sont des symptômes très courants. voies respiratoires les infections mal de tête, notamment mal de tête de tension, font également partie des effets secondaires courants. L'aprémilast ne doit pas être utilisé pendant grossesse. En outre, les femmes doivent utiliser un contraceptif efficace les mesures en le prenant. Otezla a été approuvé car les avantages l'emportent sur les risques. Les effets secondaires sont principalement légers à modérés. Le médicament peut être pris par voie orale, est disponible jusqu'à 30 mg.
