Aprémilast

Produits

L'apremilast est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Otezla). Il a été approuvé aux États-Unis en 2014 et dans de nombreux pays et dans l'UE en 2015.

Structure et propriétés

Aprémilast (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) est un dérivé de dioxoisoindole acétamide.

Effets

L'aprémilast (ATC L04AA32) possède des propriétés immunomodulatrices et anti-inflammatoires. Les effets sont dus à l'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE-4) dans les cellules inflammatoires, entraînant une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cela entraîne une formation réduite de médiateurs inflammatoires, tels que le TNF-alpha, l'IL-17 et l'IL-13, et une formation accrue de médiateurs anti-inflammatoires, tels que l'IL-10.

Les indications

• Modéré à sévère plaque psoriasis (Agent de 2e ligne).
• Psoriasique actif arthrite (Agent de 2e choix).

Dosage

Selon les informations professionnelles. Le traitement est commencé avec prudence. Par la suite, un comprimé deux fois par jour est pris indépendamment des repas. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, le dose doit être réduit à un comprimé une fois par jour.

Contre-indications

• Hypersensibilité
• Grossesse

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'aprémilast est largement métabolisé par les voies médiée par le CYP et non par le CYP. Drogue-drogue interactions sont possibles avec les inducteurs CYP. Il n'y a pas de cliniquement pertinent interactions avec des inhibiteurs du CYP, contraceptifs orauxet méthotrexate.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, nauséeet mal de tête. L'utilisation d'aprémilast peut être associée à une humeur dépressive et à une perte de poids.