Comment fonctionne le sumatriptan
Les triptans tels que le sumatriptan pénètrent dans le cerveau par le sang et activent certains sites d'accueil (récepteurs) de la sérotonine messagère nerveuse (récepteur 5-HT1) à la surface des cellules nerveuses et des vaisseaux sanguins du cerveau. Cela provoque la contraction des vaisseaux sanguins dilatés lors d'une attaque et entraîne également une diminution de la libération de substances messagères inflammatoires par les cellules nerveuses.
Le sumatriptan possède donc des propriétés vasoconstrictrices, anti-inflammatoires et analgésiques. L’effet est d’autant plus fort que le sumatriptan est administré tôt.
Les migraines se distinguent des maux de tête normaux par une douleur généralement unilatérale, intense et pulsée à lancinante. Les causes de la migraine ne sont pas entièrement comprises. Actuellement, les experts supposent plusieurs facteurs complémentaires dans le développement de la migraine :
- Lors d’une crise de migraine aiguë, les vaisseaux sanguins du cerveau sont manifestement dilatés, ce qui augmente l’apport sanguin aux parties affectées du cerveau. Il existe des récepteurs dans la paroi vasculaire qui transmettent la douleur et la dilatation des vaisseaux au cerveau.
- Les experts soupçonnent que les patients migraineux souffrent d’hyperexcitabilité de certaines parties du cerveau. Il en va de même pour les crises d’épilepsie, avec lesquelles la migraine présente certains parallèles.
Absorption, dégradation et excrétion
Après ingestion orale, le sumatriptan est rapidement absorbé dans le sang, mais seulement en petites quantités (environ dix à vingt pour cent) à travers la paroi intestinale. Il atteint son site d'action via la barrière hémato-encéphalique.
Le taux d'absorption est plus élevé lorsqu'il est administré sous forme de spray nasal ou sous la peau (par voie sous-cutanée) à l'aide d'un auto-injecteur, car la substance active contourne ici le tractus gastro-intestinal et pénètre directement dans le sang.
Le sumatriptan est ensuite largement transformé dans le foie en produits de dégradation qui ne sont plus efficaces et excrétés par les reins. Environ deux heures après l'ingestion, la moitié de la quantité initiale de substance active a déjà quitté l'organisme.
Quand le sumatriptan est-il utilisé ?
Le sumatriptan est approuvé pour le traitement des crises de migraine aiguës avec et sans aura (comprimés, spray nasal et auto-injecteur) et des céphalées en grappe (auto-injecteur uniquement).
Comment le sumatriptan est-il utilisé
Le sumatriptan, un médicament contre la migraine, est généralement pris sous forme de comprimé au début ou pendant une crise de migraine aiguë. La posologie habituelle est de 50 à 100 milligrammes de sumatriptan ; des doses plus élevées ne montrent aucun effet accru.
Si, après l'action du premier comprimé, la douleur réapparaît après quelques heures, un deuxième comprimé peut être pris dans la journée (mais au plus tôt deux heures après le premier).
Le sumatriptan étant mal absorbé dans l’intestin, il existe plusieurs autres formes posologiques sur le marché qui permettent un délai d’action plus rapide :
- Le spray nasal sumatriptan est pulvérisé une fois dans une narine. Si la douleur réapparaît après quelques heures, une deuxième pulvérisation peut être administrée dans la journée. Un spray nasal à faible dose est disponible pour les enfants âgés de douze à 17 ans.
- La solution injectable de sumatriptan est injectée dans le tissu adipeux sous-cutané. Si la douleur réapparaît après quelques heures, une deuxième injection peut être administrée dans la journée.
Le sumatriptan ne doit être réutilisé qu'au moins deux heures après la première dose (comprimé), la première pulvérisation (spray nasal) ou la première injection (auto-injecteur).
Le spray nasal et l'auto-injecteur conviennent particulièrement aux patients qui souffrent de nausées et de vomissements lors de crises de migraine et ont donc des difficultés à prendre des comprimés.
Quels sont les effets secondaires du sumatriptan ?
Le sumatriptan provoque des effets secondaires tels que des étourdissements, une somnolence, une faiblesse, une lourdeur, des troubles sensoriels, une augmentation de la tension artérielle, des bouffées vasomotrices, un essoufflement, des nausées, des vomissements et des douleurs musculaires chez une personne traitée sur dix à cent.
À quoi dois-je faire attention lorsque je prends du sumatriptan ?
Contre-indications
Le sumatriptan ne doit pas être utilisé dans :
- crise cardiaque ou accident vasculaire cérébral antérieur
- maladie coronarienne ou maladie artérielle périphérique (MAC)
- Maladie de Raynaud (pâlissement des doigts et/ou des orteils dû à une constriction spasmodique des vaisseaux sanguins)
- hypertension artérielle incontrôlée
- dysfonctionnement hépatique ou rénal grave
- utilisation concomitante d'ergotamines, d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) ou d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (inhibiteurs de la MAO)
Interactions avec des médicaments
Si le sumatriptan est associé à d'autres médicaments pour le traitement de la migraine, une augmentation des effets indésirables, tels que des crampes dans les artères coronaires, peut survenir. De telles combinaisons de médicaments doivent donc être évitées.
Les médicaments qui affectent les concentrations de sérotonine (par exemple, divers antidépresseurs, 5-hydroxytryptophane, tramadol, fentanyl) ne doivent pas être associés au sumatriptan, un médicament contre la migraine.
Limite d'âge
L'utilisation chez les enfants et les adolescents dépend de la forme posologique particulière. Les comprimés de sumatriptan peuvent être utilisés à partir de dix ans, le spray nasal de sumatriptan à partir de douze ans et l'auto-injecteur de sumatriptan à partir de 18 ans.
Grossesse et allaitement
Le sumatriptan passe dans le lait maternel. Une pause d'allaitement d'au moins douze heures est recommandée après la prise. En raison d'une utilisation irrégulière, il est peu probable qu'il y ait un risque pour l'enfant.
De tous les triptans, le sumatriptan est le médicament de choix pendant la grossesse et l'allaitement lorsque les analgésiques mieux étudiés, l'acétaminophène et l'ibuprofène, ne sont pas suffisamment efficaces.
Comment obtenir des médicaments contenant du sumatriptan
Les préparations contenant le principe actif sumatriptan sont actuellement toujours disponibles sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse, dans toutes les doses et dans toutes les tailles de conditionnement, mais des discussions sont en cours sur une dérogation aux exigences de prescription (pour les faibles doses et les petites tailles de conditionnement).
Les sprays nasaux contenant du sumatriptan ne sont actuellement disponibles qu'en Allemagne et en Suisse, mais pas en Autriche.
Les triptans les plus récents, tels que le naratriptan et l'almotriptan, sont déjà disponibles en Allemagne sous forme de petits emballages uniquement en pharmacie. En Autriche, le zolmitriptan, le premier triptan, est disponible en vente libre en pharmacie depuis 2021.
Depuis quand le sumatriptan est-il connu ?
Après que des études scientifiques menées dans les années 1960 aient montré que la vasoconstriction du cerveau par divers dérivés et analogues de la sérotonine entraînait une amélioration des crises de migraine, une recherche ciblée de nouveaux principes actifs à cet effet a commencé en 1972.
