Produits
Le Lesinurad a été approuvé aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2017 sous forme de comprimés pelliculés (Zurampic). Un fixe-dose combinaison avec allopurinol a été lancé aux États-Unis en 2017 (Duzallo), dans l'UE en 2018 et dans de nombreux pays en 2019.
Structure et propriétés
Lésinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) est un triazole bromé, acide acétique et un dérivé de cyclopropylnaphtalène.
Effets
Le Lesinurad (ATC M04AB05) a des propriétés uricosuriques. Les effets sont dus à l'inhibition du transporteur URAT1 (transporteur d'urate 1), qui est responsable au un rein pour la réabsorption d'acide urique. En conséquence, plus d'acide urique est excrété dans l'urine et le concentration dans l' sang diminue. Le Lesinurad inhibe également l'OAT4, qui est impliquée dans les hyperuricémie. Il est complètement absorbé et a une demi-vie d'environ 5 heures.
Les indications
En combinaison avec allopurinol pour le traitement de hyperuricémie chez les patients adultes avec goutte lorsque les taux d'acide urique sérique cibles ne sont pas atteints avec l'allopurinol seul.
Dosage
Selon le SmPC. Pelliculé tablettes sont pris une fois par jour le matin avec le petit-déjeuner et avec allopurinol. Les patients doivent consommer suffisamment de liquides pendant la journée (par exemple, deux litres).
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Lyse tumorale ou syndrome de Lesch-Nyhan
- Dysfonction rénale sévère, insuffisance rénale terminale, patients transplantés rénaux ou patients nécessitant une dialyse
La monothérapie avec lesinurad n'est pas indiquée. Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le lesinurad est un substrat du CYP2C9, un faible inducteur du CYP3A4 et un inhibiteur de l'OAT et de l'OATP. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. Autre interactions ont été décrits avec des inhibiteurs de l'époxyde hydrolase (p. ex., le valproate), des salicylates (> 375 mg) et des contraceptifs.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables de la thérapie combinée comprennent mal de tête, influencer, augmenté La créatinine niveaux et RGO (gastro-œsophagien reflux maladie).
