Produits
Imipramine était disponible dans le commerce sous la forme de dragées (Tofranil). Il a été développé chez Geigy à Bâle. Son antidépresseur des propriétés ont été découvertes dans les années 1950 par Roland Kuhn à la clinique psychiatrique de Münsterlingen (Thurgovie). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1958 comme premier ingrédient actif du tricyclique antidépresseur grouper. En 2017, il a été abandonné par Novartis.
Structure et propriétés
Imipramine (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) est présent sous la forme imipramine chlorhydrate, un cristallin blanc à jaune pâle poudre qui est facilement soluble dans d'eau. C'est une dibenzazépine et a été développée à partir de chlorpromazine. Le métabolite actif -desméthyl désipramine est principalement responsable de l'inhibition de la recapture de noradrénaline.
Effets
L'imipramine (ATC N06AA02) a antidépresseur (amélioration de l'humeur), sédatif, propriétés antinociceptives et anticholinergiques. Les effets sont principalement attribués à l'inhibition de la recapture de noradrénaline et, dans une moindre mesure, la sérotonine dans les neurones présynaptiques. L'imipramine est également un antagoniste des alpha-adrénorécepteurs et des la sérotonine récepteurs. Contrairement aux plus récents antidépresseurs, il est moins sélectif. L'imipramine a une longue demi-vie de 19 heures. Les effets antidépresseurs sont retardés, survenant après une à trois semaines.
Les indications
- Dépression
- Douleurs chroniques
- Enuresis nocturna (énurésie nocturne)
Dosage
Selon les informations professionnelles. La thérapie commence progressivement et le dose est ajusté individuellement. Les médicaments sont généralement pris une à trois fois par jour, indépendamment des repas. L'arrêt doit être progressif.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec des inhibiteurs de MAO
- Allongement congénital de l'intervalle QT
- Infarctus du myocarde frais
- Glaucome à angle fermé non traité
- Obstruction intestinale paralytique
- Sténose pylorique
- Rétention urinaire aiguë
- Augmentation de la prostate avec formation d'urine résiduelle
- Intoxication aiguë à l'alcool, les barbituriques or opioïdes.
- Délire aigu
- Allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'imipramine est un substrat des CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 et CYP2D6. Il a un fort potentiel de drogue-médicament interactions, par exemple, avec Inhibiteurs de la MAO, anticholinergiques, sympathomimétiques, sérotoninergique médicaments, antihypertenseurs, antiarythmiques, neuroleptiqueset dépresseur central médicaments.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre tremblement, sinus tachycardie, Modifications de l'ECG, hypotension orthostatique, rougeurs, sécheresse bouche, constipationet transpiration.
