antidépresseurs

Produits

La plupart des antidépresseurs sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes. De plus, oral SOLUTIONS (gouttes), fusible tablettes, comprimés dispersibles, et des injectables sont également disponibles, entre autres. Les premiers représentants ont été développés dans les années 1950. On a découvert que l'antituberculose médicaments isoniazide et l'iproniazide (Marsilid, Roche) avait antidépresseur Propriétés. Les deux agents sont Inhibiteurs de la MAO. Les effets du tricyclique antidépresseur imipramine (Tofranil, Geigy) ont été découverts - également dans les années 1950 - par Roland Kuhn à la clinique psychiatrique de Münsterlingen dans le canton de Thurgovie. Le sélectif la sérotonine les inhibiteurs de la recapture (ISRS) ont été développés à partir des années 1970.

Structure et propriétés

La majorité des premiers antidépresseurs étaient dérivés de antihistaminiques. Ceci est également vrai pour les ISRS plus anciens. La fluoxétine, par exemple, est un dérivé de diphénhydramine. La première Inhibiteurs de la MAO sont des dérivés de l'hydrazine.

Effets

Les principes actifs (ATC N06A) ont antidépresseur et propriétés améliorant l'humeur. De plus, ils peuvent avoir des effets concomitants tels que sédatif, effets dépresseurs, somnifères, activateurs et anxiolytiques. Les effets sont généralement basés sur l'interaction avec neurotransmetteur systèmes dans le centre système nerveux. La plupart des antidépresseurs inhibent la recapture des neurotransmetteurs tels que la sérotonine, noradrénalineou dopamine dans les neurones présynaptiques en inhibant la neurotransmetteur transporteurs SERT, NET ou DAT (Figure). En conséquence, leur concentration dans l' fente synaptique est augmentée et ils interagissent davantage avec leurs récepteurs sur le neurone postsynaptique. Divers antidépresseurs présentent également une affinité pour ces récepteurs, en particulier la sérotonine récepteurs. Cependant, la soi-disant «hypothèse de la monoamine» est également remise en question de manière critique et d'autres conjectures existent concernant la Mécanisme d'action. Les antidépresseurs sont classés en fonction de leur sélectivité (voir ci-dessous). D'une part, ils sont sélectifs vis-à-vis des neurotransmetteurs qu'ils affectent. D'autre part, en ce qui concerne les autres cibles médicamenteuses avec lesquelles ils interagissent. Les antidépresseurs tri- et tétracycliques ont également une affinité pour d'autres récepteurs tels que les acétylcholine récepteur, histamine récepteurs et alpha-adrénorécepteurs. Les effets maximaux des antidépresseurs classiques surviennent généralement après deux à quatre semaines d'utilisation régulière. Ces dernières années, on a également découvert des substances efficaces en quelques heures. Ceux-ci incluent, par exemple, l'antagoniste du récepteur NMDA kétamine, voir sous spray nasal esketamine. Les antidépresseurs à action rapide sont en développement clinique, comme le nouveau groupe de glyxines avec des représentants tels que rapastinelle.

Les indications

D'une part, les antidépresseurs sont administrés pour le traitement de Dépression. En revanche, de nombreuses autres indications existent. Ceux-ci incluent (sélection):

  • Troubles paniques
  • Trouble obsessionnel compulsif
  • Phobie sociale
  • Boulimie (boulimie mentale)
  • Troubles anxieux généralisés
  • Trouble de stress post-traumatique
  • Douleur chronique, douleur neuropathique
  • Les troubles du sommeil
  • Prophylaxie de la migraine
  • Trouble de déficit de l'attention / hyperactivité (TDAH)

De nombreux pays n'approuvent pas toutes ces indications.

Dosage

Selon les informations professionnelles. Plusieurs médicaments sont disponibles aujourd'hui et ne doivent être prises qu'une fois par jour en raison de leur longue demi-vie. En raison du retard déclenchement de l'action de la plupart des antidépresseurs, un traitement continu est nécessaire. L'arrêt doit être progressif pour éviter d'éventuels symptômes de sevrage.

Abus

Les antidépresseurs n'ont aucun effet direct sur l'humeur et ne sont donc pas euphoriques. Cependant, des rapports d'abus existent dans la littérature, mais ceux-ci semblent être rares. Les antidépresseurs ne créent pas de dépendance, contrairement aux autres psychotropes médicaments tel que benzodiazépines.

Substances actives

Les principaux groupes de médicaments comprennent: les antidépresseurs tricycliques (ATC):

Antidépresseurs tétracycliques (TeCA):

  • Par exemple, maprotiline, mirtazapine

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS):

  • Par exemple, citalopram, escitalopram, fluoxétine

Antagonistes de la sérotonine et inhibiteurs de la recapture (SARI):

  • Par exemple, trazodone

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline (IRSN):

  • Par exemple, réboxétine

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (SSNRI):

  • Par exemple, la duloxétine, la venlafaxine

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (SNDRI):

  • Par exemple, bupropion

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO):

  • Par exemple, moclobémide

Oligo-éléments:

  • Lithium

Anesthésiques:

  • Spray nasal à l'eskétamine

Précurseur de sérotonine:

  • Oxitriptan (5-hydroxytryptophane).

Agonistes des récepteurs de la mélatonine:

  • Agomélatine

Produits phytopharmaceutiques:

  • Millepertuis
  • Safran

Contre-indications

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Les antidépresseurs ont généralement un potentiel élevé de médicament interactions. De nombreux agents interagissent avec les isoenzymes CYP450 et prolongent l'intervalle QT. Inhibiteurs de la MAO empêcher la dégradation d'autres agents, en augmentant leurs concentrations plasmatiques. Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments sérotoninergiques, syndrome sérotoninergique peut se produire.

Les effets indésirables

Les effets indésirables dépendent des agents utilisés. Typique effets secondaires des antidépresseurs inclure sec bouche, constipation, gain ou perte de poids, sensation de fatigue, tremblement, mal de tête, étourdissements, transpiration et troubles cardiovasculaires. En outre, la fonction sexuelle peut également être perturbée. Les antidépresseurs peuvent prolonger l'intervalle QT, provoquer syndrome sérotoninergiqueet promouvoir les idées suicidaires, en particulier chez les adolescents et les jeunes adultes.