Métabolisation | Aspirine

Métabolisation

Qu'est-ce qui arrive à Aspirine® dans le corps? Aspirin® se prend par voie orale, c'est-à-dire sous forme de comprimé. L'absorption dans le sang commence dans le estomac, ce qui explique le début d'action précoce par rapport aux autres analgésiques: la concentration la plus élevée dans le sang est atteinte après seulement 25 minutes.

La raison en est la structure chimique de Aspirine® sous forme d'acide, responsable de l'accumulation dans les cellules de la membrane muqueuse du estomac. En raison de son propre caractère acide, Aspirine® est présent dans l'environnement également acide de l'estomac muqueuse à un degré plus élevé sous sa forme non chargée (c'est-à-dire chimiquement: il est moins dissocié), qui est capable de traverser le membrane cellulaire et s'accumuler dans l'estomac muqueuse cellule. A l'intérieur de la cellule, en revanche, qui n'est naturellement pas acide mais a un pH plus neutre de 7, l'Aspirin® est plus fortement présente sous forme de particule chargée (c'est-à-dire sous forme d'ion) qui ne peut pas pénétrer dans le membrane cellulaire.

Ce principe de piégeage des particules chargées au sein des cellules est également appelé «piège à ions» et explique non seulement le début d'action précoce mais aussi les effets indésirables puissants de l'Aspirin® à fortes doses. Après avoir été absorbé par le estomac et les intestins, Aspirin® est transformé en ses produits de dégradation par le enzymes du métabolisme cellulaire. Une proportion non négligeable de 30% est déjà métabolisée avant que l'Aspirin® ne puisse développer son effet en tant qu'inhibiteur de la COX, de sorte que seuls les 70% restants sont responsables de l'effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire recherché.

Cette «biodisponibilité» non à 100% doit être prise en compte lors du dosage de l'aspirine. Dans le cadre du métabolisme, l'acide salicylique, qui agit également comme un inhibiteur de la COX, est d'abord formé. Il ne se décompose pas aussi rapidement que l'Aspirin®, qui est déjà à moitié éliminé au bout de 15 minutes, et garantit ainsi que l'effet de l'Aspirin® dure plus longtemps que prévu après sa présence dans le sang. L'acide salicylique lui-même reste dans le sang pendant une longue période (la moitié est encore détectable après 30 heures), en particulier lorsque de fortes doses d'Aspirin® ont été administrées, jusqu'à ce qu'elle soit excrétée directement par les reins dans l'urine, et en partie convertie par le foie en produits finis plus faciles à excréter.

Les effets secondaires

Les effets secondaires les plus importants d'Aspirin® sont les troubles gastro-intestinaux: il peut entraîner reflux, brûlures d'estomac ainsi que nausée, dans les cas plus graves aux érosions (lésions superficielles de la muqueuse de l'estomac) et aux ulcères (défauts épithéliaux plus profonds qui atteignent les muscles et peuvent même percer (rupture) vers l'extérieur. Une autre conséquence est une augmentation du temps de saignement due à l'inhibition. de la synthèse du thromboxane La survenue accrue de troubles asthmatiques après la prise d'Aspirin® a conduit au terme «asthme analgésique».

Cette forme d'asthme représente environ 10% de tous les patients souffrant d'asthme, mais ne survient que lorsque la prédisposition (prédisposition) est bonne, c'est-à-dire lorsqu'il y a une sensibilité accrue aux substances messagères appelées leucotriènes, qui sont liées à prostaglandines (voir au dessus). (Les leucotriènes sont des substances messagères qui sont formées à partir de la même substance de base que le prostaglandines - acide arachidonique constitué de vingt atomes de carbone. Les substances messagères formées à partir de l'acide arachidonique sont donc appelées «eikosanoïdes», du grec eikos = vingt).

Cette substance mère du prostaglandines est disponible en quantités accrues dans l'inhibition de la cyclooxygénase. Par conséquent, lors de la prise d'Aspirin®, plus de leucotriènes se forment en même temps (un déplacement des leucotriènes se produit). L'asthme, une maladie respiratoire caractérisée par un rétrécissement des bronches, repose précisément sur cet effet des leucotriènes, à savoir

spasmes, c'est-à-dire soudains, violents contractions des muscles bronchiques. Ceux-ci se manifestent comme le principal symptôme de l'asthme, c'est-à-dire les crises d'essoufflement, qui se produisent généralement avec un fort déclencheur. Le traitement de cet effet secondaire consiste à son tour en l'administration de médicaments qui inhibent l'effet (dans ce cas pas la formation) des leucotriènes en bloquant le point d'attaque de la substance messagère sur les cellules du corps (le récepteur): Un exemple de il s'agit du montelukast (nom commercial: Singulair), également appelé «antagoniste des leucotriènes» selon son mécanisme d'action.

L'un des effets secondaires les plus rares d'Aspirin® est le syndrome de Reye, dont la cause est encore inconnue. Elle survient exclusivement chez les enfants jusqu'à 15 ans qui sont traités pour une infection virale accompagnée de fièvre (par exemple varicelle). Le syndrome de Reye est un tableau clinique très grave associé à des symptômes tels que vomissement, fièvre et la somnolence.

Il peut conduire à coma avec une issue fatale chez 25 à 50% des patients. L'un des effets secondaires les plus rares d'Aspirin® est le syndrome de Reye, dont la cause est encore inconnue. Elle survient exclusivement chez les enfants jusqu'à 15 ans qui sont traités pour une infection virale accompagnée de fièvre (par exemple varicelle).

Le syndrome de Reye est un tableau clinique très grave associé à des symptômes tels que vomissement, fièvre et somnolence. Elle peut conduire à coma avec une issue fatale chez 25 à 50% des patients. Aspirin® soulage généralement maux de tête.

Toutefois, maux de tête peut parfois survenir pendant la prise d'Aspirin®. C'est probablement un effet secondaire. Les causes exactes sont encore relativement inexplorées.

Il convient également de noter que l'utilisation continue de quantités excessives de analgésiques peut conduire à un soi-disant mal de tête de surutilisation de médicaments, pour faire court. C'est un mal de tête chronique. La diarrhée peut également survenir en tant qu'effet secondaire d'Aspirin®.

Le mouvement intestinal est influencé, entre autres, par les soi-disant prostaglandines. Ceux-ci sont également formés par le enzymes COX 1/2. Aspirin® inhibe cette formation de prostaglandines.

Cela affecte également le contrôle du mouvement intestinal, conduisant éventuellement à la diarrhée. La diarrhée est l'un des effets secondaires gastro-intestinaux les plus inoffensifs. Un médecin doit être consulté si du sang est ajouté à la diarrhée.

Comme l'Aspirin® endommage principalement la muqueuse de l'estomac, une utilisation à long terme peut entraîner des saignements dangereux. En cas de saignement dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal, le sang est altéré par le passage gastro-intestinal. Cela conduit aux soi-disant selles de goudron.

Il s'agit d'une coloration noire des selles, qui peut souvent être accompagnée de diarrhée. Un médecin doit être consulté immédiatement. Outre la diarrhée non sanglante, nausée est l'un des effets secondaires les plus courants du tractus gastro-intestinal lors de la prise d'Aspirin®.

Comme pour la plupart des effets secondaires d'Aspirin®, nausée se produit souvent avec l'utilisation à long terme de doses élevées. Cependant, il est également possible que des effets secondaires correspondants se produisent avec la première prise. Étant donné que tout le monde peut réagir légèrement différemment à différents médicaments tels que l'Aspirin®, certaines personnes se plaignent rapidement de nausées, tandis que d'autres prennent Aspirin® pendant des mois sans en être affectées.