Lors de la liaison à un récepteur, les ligands et médicaments ont un effet sur la cellule cible. L'activité intrinsèque est la force de cet effet. Les antagonistes ont une activité intrinsèque nulle et sont uniquement destinés à empêcher d'autres ligands de se lier au récepteur en question.
Qu'est-ce que l'activité intrinsèque?
Lors de la liaison à un récepteur, les ligands et médicaments ont un effet sur la cellule cible. L'activité intrinsèque est la force de cet effet. D'un point de vue chimique, les ligands sont des ions ou molécules qui sont attirés par les atomes centraux ou les ions centraux et forment une liaison complexe avec eux. D'un point de vue médical, les ligands sont des substances pour l'occupation du récepteur qui exercent un effet médié par le récepteur après la liaison au récepteur. Dans ce contexte, l'activité intrinsèque correspond à la puissance qu'un ligand ou un pharmacon possède après liaison à un récepteur spécifique. Parfois, l'activité intrinsèque indique également la force du changement de fonction cellulaire qui se produit lorsque les ligands se lient aux récepteurs. L'activité intrinsèque joue un rôle clé en pharmacodynamique en particulier. C'est l'étude de l'action de médicaments, qui constitue une branche de la pharmacologie. Par exemple, l'efficacité d'un médicament peut être évaluée via une activité intrinsèque. Un cas particulier d'activité intrinsèque est l'activité sympathomimétique intrinsèque, également appelée activité agoniste partielle. Ce terme se réfère spécifiquement à l'effet stimulant des bloqueurs des récepteurs β tels que pindolol sur leurs récepteurs associés. L'activité intrinsèque doit être distinguée de l'affinité, qui décrit l'attraction des partenaires de liaison. Pendant ce temps, l'activité intrinsèque est parfois appelée efficacité.
Fonction et tâche
Chaque ligand a un site d'action spécifique. Ce site d'action est, par exemple, un membrane cellulaire récepteur. C'est à partir de ce site que le ligand exerce d'abord son effet sur la cellule. Avec un récepteur, le ligand forme toujours un complexe, appelé complexe ligand-récepteur. Sans cette formation complexe, le ligand ne peut pas exercer son effet. Lors de la liaison, le complexe résultant médie un effet cellulaire qui altère les fonctions cellulaires. L'altération des structures cellulaires par la médiation du complexe ligand-récepteur est l'élément central de l'activité intrinsèque. Ce n'est pas directement l'altération en soi, mais une mesure de la force des changements cellulaires. En bref, l'activité intrinsèque est une mesure de la force de l'effet d'un ligand particulier se liant à un récepteur. L'activité intrinsèque peut être calculée. Il est calculé à l'aide de la formule IA = Wmax divisé par Emax. IA dans cette formule représente l'activité intrinsèque. Wmax correspond à l'effet maximum possible de l'agoniste en question, et Emax est l'effet théoriquement maximum concevable de la liaison. Avec cette formule, les valeurs de l'activité intrinsèque sont toujours comprises entre zéro et un. Ainsi, un agent ou ligand avec une activité intrinsèque de zéro ne provoque aucun effet via la liaison au récepteur. Dans ce cas, on dit que l'ingrédient actif est un antagoniste pur, qui n'occupe que le récepteur et empêche ainsi d'autres ligands de se lier au récepteur. En revanche, lorsque l'activité intrinsèque d'un ingrédient actif en est une, la liaison au récepteur produit un effet maximal. Ainsi, le ligand ou le médicament ne peut pas être appelé un antagoniste pur. Les agents ayant une activité intrinsèque entre les valeurs de zéro et un sont parfois appelés agonistes partiels. Le modèle classique suppose des ligands «monofonctionnels» agissant au niveau du récepteur. En fait, cependant, un ligand est capable de cibler individuellement différentes voies de signalisation. Les ligands peuvent également utiliser différentes voies de signalisation en parallèle et agir ainsi simultanément comme antagoniste et agoniste. Étant donné que l'activité intrinsèque d'un composé peut varier d'un tissu à l'autre.
Maladies et troubles
L'activité intrinsèque est en fin de compte pertinente pour tous les médicaments. Les agonistes et les antagonistes doivent être distingués dans ce contexte. Les antagonistes, comme mentionné ci-dessus, n'ont aucune activité intrinsèque. En conséquence, ils n'exercent aucun effet eux-mêmes mais inhibent l'action d'autres ligands du récepteur. Ces médicaments comprennent par exemple les bêtabloquants. L'ingrédient actif de ces médicaments se lie aux récepteurs bêta. De cette manière, ils bloquent les récepteurs pour la liaison d'autres substances dont l'effet doit être supprimé. Par exemple, les bêta-bloquants peuvent se lier aux β-adrénorécepteurs. Avec cette liaison, ils bloquent les liaisons du stress hormone adrénaline la neurotransmetteur noradrénaline. De cette manière, l'effet des substances est inhibé. De cette façon, les substances abaissent le Cœur taux au repos, par exemple. En même temps que cet effet amortissant, ils amortissent également sang pression. Pour cette raison, les bêta-bloquants sont utilisés pour traiter diverses maladies et conviennent, par exemple, comme médicament conservateur. thérapie en hypertension ou coronaire Cœur maladie. En raison de leur efficacité bien documentée et maintenant largement prouvée, les bêtabloquants font partie des médicaments les plus fréquemment prescrits. Agonistes pour dopamine les récepteurs sont utilisés, par exemple, comme ingrédients actifs dans le traitement de Maladie de Parkinson. Les agonistes de ces récepteurs comprennent, par exemple, les substances budipine, cabergoline, dihydroergocryptine, lisuride, palipéridone, pergolide, piribédil, pramipexole or ropinirole. Ils améliorent typique symptômes de la maladie de Parkinson en raison de l'effet déplié dans la liaison au récepteur, comme en particulier la rigidité du mouvement, les troubles du mouvement, la journée sensation de fatigue ainsi que tremblement.
