Produits
Le nalmefène est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Selincro). Il a été enregistré dans de nombreux pays en 2014.
Structure et propriétés
Nalmefène (C21H25NON3, Mr = 339.4 g / mol) est structurellement étroitement lié à naltrexone, dont il est dérivé. Dans le produit pharmaceutique, il est présent sous forme de chlorhydrate et de dihydrate de nalmefène, un cristallin blanc poudre qui est hautement soluble dans d'eau. Il est également connu sous le nom de nalmefene et nalmetrene.
Effets
Le nalmefène (ATC N07BB05) a des propriétés antagonistes des opioïdes au niveau des récepteurs μ et δ et est un agoniste partiel du récepteur κ. Il est donc appelé modulateur des récepteurs opioïdes. Ses effets commencent dans le cerveausystème de récompense. Le médicament réduit la consommation d'alcool dans la dépendance à l'alcool.
Les indications
- Réduire la consommation d'alcool chez les patients adultes alcoolodépendants dont la consommation d'alcool est à un niveau de risque élevé, chez qui les symptômes de sevrage physique désintoxication n'est pas requis.
- Pour inverser les effets de opioïdes (sous forme de solution injectable, Revex, USA).
Dosage
Selon les informations professionnelles. Tablettes sont pris au besoin, de préférence une à deux heures avant la consommation prévue d'alcool. Tablettes ne sont pas administrés plus d'une fois par jour, quels que soient les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Utilisation concomitante de opioïdes (analgésiques).
- Dépendance actuelle ou récente aux opioïdes.
- Symptômes aigus de sevrage aux opioïdes
- Usage récent d'opioïdes
- Insuffisance hépatique sévère
- Dysfonction rénale sévère
- Symptômes aigus récents de sevrage alcoolique (tels que hallucinations, convulsions, délire tremens)
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le nalmefène est principalement métabolisé par l'UGT2B7 en nalmefène-3-O-glucuronide. Drogue-drogue interactions sont possibles avec les inhibiteurs de l'UGT2B7. Ceux-ci incluent, par exemple, le diclofénac, fluconazole, acétate de médroxyprogestérone et acide méclofénamique. Interactions peut également survenir avec les inducteurs UGT. Les opioïdes peut inverser les effets du nalmefène.
Effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre nausée, vertiges, insomnieet mal de tête. contrairement à naltrexone, le nalmefène n'est pas signalé comme toxique pour le foie.
