Produits
L'ospémifène est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Osphena). Il a été approuvé aux États-Unis en février 2013. Il n'est pas encore enregistré dans de nombreux pays.
Structure et propriétés
Ospémifène (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est insoluble dans d'eau. C'est un dérivé du triphényléthylène et a une structure non stéroïdienne. L'ospémifène est un métabolite de torémifène et a une structure similaire à tamoxifène et le torémifène.
Effets
L'ospémifène est un agoniste et un antagoniste du récepteur des œstrogènes. Au endomètre, il a des effets agonistes sur les œstrogènes.
Les indications
Pour le traitement de douleur pendant les rapports sexuels (dyspareunie) en raison de ménopause associée à une atrophie vaginale.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour avec un repas.
Contre-indications
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'ospémifène est métabolisé par le CYP3A4, le CYP2C9 et le CYP2C19 et son liaison protéique. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. L'ospémifène ne doit pas être associé à d'autres SERM.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprennent des bouffées vasomotrices, des pertes vaginales, des muscles crampeset augmentation de la transpiration. Comme avec d'autres agents œstrogéniques, des effets secondaires graves tels que l'endomètre cancerveineux thromboseet accident vasculaire cérébral sont rarement possibles.
