Produits
Le répaglinide est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (NovoNorm, générique). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1999.
Structure et propriétés
Répaglinide (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) est un dérivé de méglitinide et d'acide carbamoylméthylbenzoïque sans structure sulfonylurée. C'est un blanc, sans odeur poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau en raison de sa lipophilie. Dans médicaments, il est présent sous forme d'énantiomère, qui est significativement plus puissant que l'énantiomère.
Effets
Le répaglinide (ATC A10BX02) a un antidiabétique, insuline secretagogue, et sang glucose-propriétés de floraison. La Mécanisme d'action est essentiellement identique à celle de sulfonylurées. Le répaglinide ferme également l'ATP-dépendant potassium canaux, augmentant finalement insuline sécrétion de la cellule bêta. Contrairement au sulfonylurées, il se lie à un site de liaison différent. Le répaglinide a une action brève (demi-vie d'environ 1 heure) et est particulièrement efficace contre l'hyperglycémie postprandiale, c'est-à-dire sang glucose niveaux après les repas. Cela peut réduire le risque de l'hypoglycémie entre les repas ou la nuit.
Les indications
Pour le traitement de type 2 diabète mellitus. Le répaglinide peut être associé à Metformine, une glitazone, ou insulines.
Dosage
Selon le SmPC. Le répaglinide est pris avant un repas principal. Le repas doit être pris dans les 30 minutes. Le single habituel dose est de 0.5 mg, jusqu'à un maximum de 4 mg. Le maximum quotidien dose est de 12 mg.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Diabète mellitus type 1
- Acidocétose diabétique
- Grossesse et allaitement
- Enfants et adolescents de moins de 18 ans
- Dysfonctionnement hépatique sévère
- Utilisation concomitante de gemfibrozil
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le répaglinide est biotransformé en métabolites inactifs par le CYP3A4 et le CYP2C8. Interactions sont possibles avec des inducteurs et des inhibiteurs de ces isoenzymes. Gemfibrozil est un inhibiteur puissant du CYP2C8 et peut augmenter considérablement biodisponibilité et les taux plasmatiques. Par conséquent, l'utilisation concomitante est contre-indiquée. Des informations complètes sur les interactions médicamenteuses peuvent être trouvées dans la notice d'information sur le médicament.
Les effets indésirables
L'effet indésirable le plus courant est l'hypoglycémie, qui survient principalement en association avec d'autres agents antidiabétiques. En revanche, il est considéré comme rare en monothérapie. Rarement, des troubles gastro-intestinaux et des réactions allergiques peuvent survenir. Très rares sont foie dysfonctionnement, élévation du foie enzymeset troubles visuels dus à des fluctuations sang glucose niveaux. La littérature mentionne en outre supérieur voies respiratoires infections comme effet indésirable possible.
