Produits
Selexipag a été approuvé aux États-Unis en 2015 et dans l'UE et de nombreux pays en 2016 sous forme de comprimés pelliculés (Uptravi).
Structure et propriétés
Sélexipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) est un dérivé de la diphénylpyrazine. Il est biotransformé dans le foie par la carboxylestérase 1 (CES1) au métabolite actif ACT-333679 (MRE-269). Le métabolite a une affinité de liaison plus élevée et est impliqué dans l'effet. Le sélexipag est structurellement distinct de la prostacycline et des autres agonistes des récepteurs de la prostacyline. Il existe sous la forme d'un cristallin jaune pâle poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. La substance est stable, non hygroscopique et non photosensible.
Effets
Le sélexipag (ATC B01AC27) possède des propriétés vasodilatatrices, antifibrotiques et antiprolifératives. Les effets sont dus à un agonisme sélectif au niveau du récepteur IP (récepteur de la prostacycline) sur le muscle lisse vasculaire. Dans l'artère pulmonaire hypertension, L'expression des récepteurs IP et la synthèse de la prostacycline sont réduites, contribuant au développement de la maladie. Selexipag se caractérise par sa sélectivité et sa disponibilité orale. Il ne se lie pas aux autres récepteurs prostanoïdes.
Les indications
Pour le traitement de l'artère pulmonaire hypertension (HTAP) chez les patients présentant une limitation fonctionnelle avancée (classes fonctionnelles NYHA III / IV) pour retarder la progression de la maladie.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris le matin et le soir avec un repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Tous les détails des précautions et interactions peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables comprendre mal de tête, diarrhée, nausée, vomissement, douleur à la mâchoire, douleur musculaire, douleur aux extrémités, rougeurs et douleurs articulaires.
