Lapatinib

Produits Le lapatinib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Tyverb). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2007. Structure et propriétés Le lapatinib (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de monohydrate de lapatinibditosylate. Il s'agit d'une quinazoline 4-aniline qui existe sous forme de poudre jaune peu soluble dans l'eau. Effets … Lapatinib

Larotrectinib

Produits Le larotrectinib est approuvé aux États-Unis depuis 2018, dans l'UE depuis 2019 et dans de nombreux pays depuis 2020 sous forme de gélules et de solution buvable (Vitrakvi). Structure et propriétés Le larotrectinib (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de sulfate de larotrectinib. Effets Le larotrectinib (ATC L01XE53) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. … Larotrectinib

Idélalisib

Produits L'idélalisib a été approuvé dans de nombreux pays en 2015 sous forme de comprimés pelliculés (Zydelig). Structure et propriétés L'idélalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) se présente sous la forme d'une poudre blanche soluble en milieu acide. Effets L'idélalisib (ATC L01XX47) possède des propriétés antiprolifératives, cytotoxiques sélectives et antitumorales. Les effets sont dus à l'inhibition de la phosphatidylinositol 3-kinase p110δ. … Idélalisib

Ribociclib

Produits Le ribociclib a été approuvé aux États-Unis, dans l'UE et dans de nombreux pays en 2017 sous forme de comprimés pelliculés (Kisqali). Structure et propriétés Le ribociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de ribociclibsuccinate, une poudre cristalline jaune pâle à jaune-brun. Effets Le ribociclib (ATC L01XE42) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont… Ribociclib

Binimetinib

Produits Le binimetinib a été approuvé dans l'UE et aux États-Unis en 2018 et dans de nombreux pays en 2019 sous forme de comprimés pelliculés (Mektovi). Structure et propriétés Le binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) se présente sous la forme d'une poudre jaune clair pratiquement insoluble dans l'eau. Effets Le binimetinib (ATC L01XE41) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont… Binimetinib

Ibrutinib

Produits L'ibrutinib est disponible dans le commerce sous forme de gélules (Imbruvica). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2014. Les comprimés pelliculés ont été enregistrés en 2019. Structure et propriétés L'ibrutinib (C25H24N6O2, Mr = 440.5 g/mol) existe sous forme de substance blanche pratiquement insoluble dans l'eau. Effets L'ibrutinib (ATC L01XE27) est un inhibiteur non compétitif (irréversible) de la maladie de Bruton… Ibrutinib

Osimertinib

Produits L'osimertinib a été approuvé aux États-Unis en 2015 et dans l'UE et la Suisse en 2016 sous forme de comprimés pelliculés (Tagrisso). Structure et propriétés L'osimertinib existe dans le médicament sous forme de mésilate d'osimertinib (C28H33N7O2 – CH4O3S, Mr = 596 g/mol). C'est un dérivé du méthylindole, de l'aniline et de la pyrimidine. Effets L'osimertinib (ATC L01XE35) a… Osimertinib

Tucatinib

Produits Le tucatinib a été approuvé aux États-Unis et dans de nombreux pays en 2020 sous forme de comprimés pelliculés (Tukysa). Structure et propriétés Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Effets Le tucatinib a des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Les effets sont dus à l'inhibition de la tyrosine kinase HER2. La demi-vie est d'environ 8.5 heures. Indications En association avec le trastuzumab… Tucatinib

Ponatinib

Produits Le ponatinib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Iclusig). Il a été approuvé dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014. Structure et propriétés Le ponatinib (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g/mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de ponatinib, une poudre blanche à jaune dont la solubilité dans l'eau diminue avec l'augmentation du pH. . Il est … Ponatinib

Alpélisib

Produits Alpelisib a été approuvé aux États-Unis en 2019 et dans de nombreux pays en 2020 sous forme de comprimés pelliculés (Piqray). Structure et propriétés L'alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) existe sous forme de poudre blanche. Effets L'alpelisib (ATC L01XX65) possède des propriétés antiprolifératives et antitumorales. Les effets sont dus à l'inhibition de la sous-unité α du phosphatidylinositol… Alpélisib

Imatinib

Produits L'imatinib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Gleevec, Gleevec GIST, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2001. Les génériques sont arrivés sur le marché en 2016. Ils n'étaient pas approuvés pour le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) car cette indication était encore protégée par un brevet. En 2017, l'imatinib… Imatinib

Afatinib

Produits L'afatinib a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014 sous forme de comprimés pelliculés (Giotrif). Structure et propriétés L'afatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) est un dérivé de la 4-aniline quinazoline présent dans les médicaments sous forme de dimaléate d'afatinib, une poudre blanche à jaune brunâtre soluble dans l'eau. Il … Afatinib