Produits
L'imatinib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Gleevec, Gleevec GIST, générique). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2001. Les génériques sont arrivés sur le marché en 2016. Ils n'étaient pas homologués pour le traitement des tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) car cette indication était toujours protégée par un brevet. En 2017, des génériques d'imatinib GIST ont été lancés pour la première fois.
Structure et propriétés
Imatinib (C29H31N7Oh Mr = 493.6 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de mésilate d'imatinib, un cristallin de couleur blanche à brune ou jaune poudre. C'est un dérivé de 2-phénylaminopyrimidine.
Effets
L'imatinib (ATC L01XE01) possède des propriétés cytostatiques antiprolifératives et sélectives. Il se lie de manière compétitive au site de liaison à l'ATP de la BCR-ABL kinase dans la leucémie myéloïde chronique, inhibant la prolifération cellulaire. La figure montre la liaison de l'imatinib à BCR-ABL (cliquez pour agrandir). L'imatinib inhibe également d'autres tyrosine kinases, à savoir celles du c-Kit, du SCF et du PDGFR, ce qui est important pour les autres indications.
Les indications
Pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique (Ph + CML). D'autres indications incluent lymphoblastique aiguë leucémie (LAL Ph +), certaines tumeurs gastro-intestinales (GIST, tumeurs stromales gastro-intestinales), peau tumeurs, syndrome hypéréosinophile, troubles myélodysplasiques / myéloprolifératifs atypiques et mastocytose systémique agressive.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont généralement pris une fois par jour avec un repas et un grand verre de d'eau. Pour des doses quotidiennes de 800 mg, il doit être pris deux fois par jour.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'imatinib est un substrat du CYP3A4 et un inhibiteur des CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 et CYP2C19. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles et doivent être pris en compte. L'imatinib inhibe le -glucuronidation d'acétaminophène. La prudence est de rigueur lors de la prise chronique d'acétaminophène.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure des symptômes digestifs tels que nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsieet douleurs abdominales; œdème; sensation de fatigue; gain de poids; mal de tête; le muscle crampes; muscle et douleurs articulaires; douleur osseuse; sang compter les changements; et peau téméraire.
