Alpélisib

Produits

Alpelisib a été approuvé aux États-Unis en 2019 et dans de nombreux pays en 2020 sous forme de comprimés pelliculés (Piqray).

Structure et propriétés

Alpélisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) existe sous forme de blanc poudre.

Effets

L'alpélisib (ATC L01XX65) possède des propriétés antiprolifératives et antitumorales. Les effets sont dus à l'inhibition de la sous-unité α de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Des mutations dans le gène, qui code pour la sous-unité catalytique α, conduisent à une activité accrue de PI3Kα et à une tumorigenèse. La demi-vie est comprise entre 8 et 9 heures.

Les indications

En combinaison avec fulvestrant pour le traitement des femmes ménopausées avec HR-positif, HER2-négatif avancé cancer du sein avec une mutation PIK3CA après progression de la maladie, lorsque les patients ont déjà reçu un traitement endocrinien comprenant un inhibiteur de l'aromatase.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour immédiatement après un repas et toujours à peu près au même moment de la journée.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Grossesse, femmes en âge de procréer. L'alpélisib a des propriétés nuisibles à la fertilité (tératogènes).

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

L'alpélisib est métabolisé dans une moindre mesure par les isozymes CYP450. C'est un substrat de BCRP.

Effets indésirables

Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent (en association avec le fulvestrant):