Produits
Le ponatinib est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés (Iclusig). Il a été approuvé dans l'UE en 2013 et dans de nombreux pays en 2014.
Structure et propriétés
ponatinib (C29H27F3N6Oh Mr = 532.6 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de ponatinib, blanc à jaune poudre dont d'eau la solubilité diminue avec l'augmentation du pH. C'est une imidazopyridazine fluorée, un dérivé de la pipérazine et du benzdamide. La triple liaison est une particularité.
Effets
Le ponatinib (ATC L01XE24) possède des propriétés cytostatiques antiprolifératives et sélectives. Les effets sont dus à une liaison de haute affinité à la BCR-ABL kinase et à l'inhibition de la prolifération cellulaire. Le ponatinib est également efficace contre les variants mutants de la kinase (en particulier la mutation T315I) et peut donc être utilisé en cas de résistance à d'autres inhibiteurs de BCR-ABL. Le ponatinib a une longue demi-vie d'environ 22 heures.
Les indications
- La leucémie myéloïde chronique (pour résistance ou intolérance à dasatinib or nilotinib, pour une mutation T315I).
- Lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positive leucémie (pour résistance ou intolérance à dasatinib, pour une mutation T315I).
Dosage
Selon les informations professionnelles. Le médicament est pris une fois par jour, quels que soient les repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le ponatinib est métabolisé par le CYP3A4 et le médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs et inducteurs du CYP sont possibles. Médicaments qui augmentent le pH gastrique peuvent réduire biodisponibilité (par exemple, les IPP).
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables diminution du nombre de plaquettes, éruption cutanée, sécheresse peauet douleurs abdominales. Grave possible effets indésirables inclure artériel thrombose ainsi que foie toxicité.
