Produits
Sirolimus (rapamycine) est disponible dans le commerce sous forme enrobée tablettes et sous forme de solution buvable (Rapamune). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2000.
Structure et propriétés
sirolimus (C51H79NON13, Mr = 914.2 g / mol) est une grosse molécule lipophile et complexe. C'est une lactone macrocyclique extraite de. Ce champignon a été identifié à l'origine dans un échantillon de sol des îles de Pâques (Rapa Nui). Sirolimus existe sous forme de blanc poudre qui est insoluble dans d'eau.
Effets
Le sirolimus (ATC L04AA10) a des propriétés immunosuppressives. Il inhibe l'activation de Lymphocytes T. Les effets sont dus à la liaison à la protéine intracellulaire FKBP12 (FK Binding Protein-12). Le complexe rapamycine-FKBP12 bloque la kinase mTor (mammifère cible de la rapamycine), inhibant la prolifération des lymphocytes T.
Les indications
Pour la prévention du rejet d'organe après transplanter.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est pris une fois par jour, quels que soient les repas. Il doit toujours être administré à la même heure de la journée et toujours avec ou sans nourriture pour éviter les fluctuations.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le sirolimus est un substrat du CYP3A4 et P-glycoprotéine. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles et présentent un risque de rejet de greffe.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure œdème périphérique, hypertriglycéridémie, hypertension, hypercholestérolémie, douleurs abdominales, diarrhée, mal de tête, fièvre, infection urinaire, anémie, nausée, douleurs articulaires, courbatures et thrombocytémie.
