Produits
Telotristat a été approuvé aux États-Unis en 2017 et dans de nombreux pays en 2018 sous forme de comprimés pelliculés (Xermelo).
Structure et propriétés
Télotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de sel d'acide hippurique et d'éthyle ester prodrogue. Après absorption, le promédicament est rapidement hydrolysé par les carboxylestérases en télotristat, médicament actif.
Effets
Le télotristat inhibe la biosynthèse des périphériques la sérotonine dans l'intestin en inhibant le tryptophane, hydroxylase. La sérotonine est formé à partir de l'acide aminé le tryptophane, . Chez les patients avec syndrome carcinoïde, il est surproduit et joue un rôle important dans le développement de la maladie. Le télotristat ne traverse pas le sang-cerveau barrière dans le centre système nerveux et n'inhibe donc pas la synthèse du neurotransmetteur la sérotonine. Il a une demi-vie d'environ 6 heures.
Les indications
Pour le traitement de diarrhée associé à syndrome carcinoïde en combinaison avec un somatostatine analogique.
Dosage
Selon le SmPC. Pelliculé tablettes sont pris trois fois par jour avec un repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre nausée, mal de tête, élévation de GGT, Dépression, flatulence, diminution de l'appétit, œdème périphérique et fièvre.
