Produits
Venetoclax a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2018 sous forme de comprimés pelliculés (Venclyxto, Venclexta).
Structure et propriétés
Vénétoclax (C45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) existe en jaune clair à foncé poudre qui est peu soluble dans d'eau.
Effets
Le vénétoclax (ATC L01XX52) a des propriétés antitumorales et cytotoxiques. Les effets sont dus à l'inhibition sélective de l'anti-apoptotique BCL-2 (B Cell Lymphome 2) protéines. Il a été démontré qu'une surexpression de la protéine se produit dans la LLC, contribuant à la survie des cellules tumorales et à la résistance aux agents chimiothérapeutiques. Le vénétoclax active la mort cellulaire programmée dans les cellules surexprimant BCL-2. La demi-vie est de 26 heures.
Les indications
Pour le traitement des patients atteints de lymphocytes chroniques leucémie (CLL) avec une délétion 17p ou une mutation TP53.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour avec un repas et toujours à la même heure de la journée. La thérapie est commencée progressivement.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec des inhibiteurs puissants du CYP450 au début du traitement.
- Utilisation concomitante de préparations contenant Millepertuis, un inducteur de la P-gp et du CYP3A puissant.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le vénétoclax est principalement métabolisé par le CYP3A4 / 5 et est un substrat de P-glycoprotéine et BCRP. Médicament approprié interactions doit être pris en compte.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure la neutropénie, diarrhée, nausée, anémie, plus haut voies respiratoires infection, thrombocytopénieet sensation de fatigue.
