Produits
L'acide obéticholique est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Ocaliva). Il est approuvé dans l'UE et aux États-Unis depuis 2016 et dans de nombreux pays depuis 2018.
Structure et propriétés
Acide obéticholique (C26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est hautement soluble dans d'eau à un pH élevé.
Effets
Les effets de l'acide obéticholique (ATC A05AA04) sont dus à un agonisme sélectif au niveau du récepteur nucléaire farnésoïde X (FXR). L'activation de FXR diminue bile concentrations d'acide dans foie cellules. FXR est exprimé en foie et l'intestin. L'acide obéticholique, d'une part, inhibe la synthèse de bile des acides de cholestérol et favorise leur élimination des hépatocytes.
Les indications
Pour le traitement de la cholangite biliaire primitive.
Dosage
Selon la notice d'information professionnelle.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Obstruction totale des voies biliaires
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Drogue-drogue interactions ont été décrits avec des antagonistes de la vitamine K (warfarine), Substrats CYP1A2, et bile les résines acidifiantes telles que la cholestyramine.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure le prurit, douleurs abdominales et l'inconfort, et sensation de fatigue.
