Almorexant

Produits

Almorexant n'est pas disponible dans le commerce. Le développement clinique a été interrompu par Actelion et GlaxoSmithKline (GSK) en 2011 en raison de effets indésirables.

Structure et propriétés

Almorexant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) est un dérivé de tétrahydroisoquinoléine. Il est structurellement lié à la méthopholine opioïde.

Effets

Almorexant a des propriétés induisant le sommeil. C'est un antagoniste sélectif et double des récepteurs de l'orexine OX1R et OX2R. Il bloque la liaison des neuropeptides orexine A et orexine B, produits dans le hypothalamus des neurones, à leurs récepteurs. Ce système est en partie responsable de la promotion de l'éveil.

Les indications

Almorexant était destiné au traitement de les troubles du sommeil.