Thymoleptique, anglais: antidépresseur
Définition
An antidépresseur est un médicament psychotrope aux effets antidépresseurs. outre Dépression, il est également utilisé dans le traitement par exemple de l'anxiété et des troubles obsessionnels-compulsifs, crises de panique, chronique douleur, troubles de l'alimentation, apathie, troubles du sommeil et syndrome de stress post-traumatique. Il existe de nombreuses classes d'ingrédients actifs, qui diffèrent par leur mécanisme d'action ainsi que par leur effet principal, leurs effets secondaires et leurs interactions avec d'autres médicaments.
Par exemple, un antidépresseur peut égayer l'humeur et augmenter la motivation, mais aussi avoir un effet analgésique et calmant. Les antidépresseurs sont classés selon leurs mécanismes d'action. Les antidépresseurs tri- et tétracycliques »(TZA) sont une exception.
Ils sont nommés d'après leur structure chimique. Dans leur fonction, ils sont dits «inhibiteurs non sélectifs de la recapture des monoamines» (NSMRI). Seules les classes les plus importantes sont répertoriées.
- Antidépresseurs tri- et tétracycliques (TZA): Amitriptyline Clomipramine Doxepin Imipramine Nortriptyline
- Amitriptyline
- Clomipramine
- Doxépine
- Imipramine
- Nortriptyline
- Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS): Citalopram Fluovoxamine Fluoxetine Paroxetine Sertraline
- Citalopram
- Fluovoxamine
- La fluoxétine
- La paroxétine
- Sertraline
- Inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine (NSRI): Duloxetine Venlafaxine
- La duloxétine
- Venlafaxine
- Antagonistes des récepteurs bêta2-adrénergiques: Mianserin Mirtazapine
- Mianserin
- Mirtazapine
- Inhibiteur de la MAO (monoaminooxydase): tranylcypromine moclobémide
- Tranylcypromine
- Moclobemide
- Amitriptyline
- Clomipramine
- Doxépine
- Imipramine
- Nortriptyline
- Citalopram
- Fluovoxamine
- La fluoxétine
- La paroxétine
- Sertraline
- La duloxétine
- Venlafaxine
- Mianserin
- Mirtazapine
- Tranylcypromine
- Moclobemide
Les antidépresseurs tri- et tétracycliques sont des inhibiteurs non sélectifs du recaptage de la monoamine (NSMRI). Ils sont divisés en ces deux groupes en fonction de leur structure chimique caractéristique. En bloquant les canaux de l'émetteur, ils inhibent de manière non spécifique la recapture de la noradrénaline et la sérotonine du fente synaptique dans les cellules nerveuses.
Selon la préparation, ils montrent un effet plus fort sur la noradrénaline ou la sérotonine transporteurs. L'augmentation des concentrations des émetteurs qui en résulte dans le synapses améliorent la transmission du signal et ont ainsi un effet stimulant (principalement grâce à la noradrénaline) et une amélioration de l'humeur (principalement grâce à la sérotonine) effet. Dans le même temps, les préparations se lient également à de nombreux autres récepteurs, ce qui explique leur large spectre d'effets secondaires.
Les antidépresseurs tricycliques comprennent amitriptyline, clomipramine et nortriptyline. Tandis que amitriptyline a un effet supplémentaire favorisant le sommeil et est principalement utilisée chez les patients dépressifs souffrant de troubles du sommeil, la clomipramine a un fort effet anti-anxiété et la nortriptyline un fort effet stimulant. Les antidépresseurs tétracycliques comprennent la maprotiline, la miansérine et mirtazapine.
En plus de la antidépresseur effet, ce dernier a principalement un effet endormi. Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) empêchent uniquement le recaptage de la sérotonine fente synaptique, c'est pourquoi ils ont un fort effet de remontée d'humeur. Comme ils ne se lient pas à de nombreux autres récepteurs en même temps, ils ont un spectre d'effets secondaires plus restreint et une meilleure tolérance par rapport aux antidépresseurs tri- et tétracycliques.
C'est pourquoi ils font désormais partie des antidépresseurs de premier choix. Ils peuvent également être utilisés pour traiter les troubles anxieux, compulsifs et alimentaires. Les ISRS comprennent citalopram, l'escitalopram, fluoxétine, paroxétine et sertraline.
Le plus couramment prescrit SSRI en Allemagne est citalopram. Il est supérieur aux autres médicaments, surtout en ce qui concerne ses interactions plus faibles avec d'autres médicaments. Citalopram appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS).
C'est l'antidépresseur le plus fréquemment prescrit en Allemagne ces dernières années. Le citalopram se lie aux transporteurs de sérotonine des cellules nerveuses responsables de la recapture du transmetteur. En conséquence, des concentrations plus élevées de sérotonine sont obtenues dans le fente synaptique, ce qui correspond à un effet remodelant et antidépresseur.
En outre, ils ne se lient pas à d'autres récepteurs dans le centre système nerveux, ce qui explique le spectre significativement plus petit d'effets secondaires par rapport aux antidépresseurs tricycliques. Néanmoins, les troubles gastro-intestinaux (avec nausée, vomissement et diarrhée) ainsi qu'une perte de libido (désir sexuel) peuvent survenir au cours du traitement. De nombreux autres effets secondaires sont possibles.
De plus, le sentiment d'anxiété du patient peut initialement être considérablement augmenté au cours des premiers jours de traitement. En raison d'un effet stimulant simultané, il existe un risque accru de suicide pour le patient au début du traitement. La drogue Cipralex® contient l'ingrédient actif escitalopram.
L'escitalopram appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et est structurellement similaire au citalopram. En plus de son utilisation dans Dépression, Cipralex® peut également être prescrit pour le traitement de la panique, de l'anxiété et des troubles obsessionnels compulsifs. Pour un traitement réussi, le traitement doit être poursuivi pendant plusieurs mois.
Escitalopram agit en augmentant les niveaux de sérotonine dans le système nerveux en bloquant les transporteurs de sérotonine des cellules nerveuses. L'augmentation des taux de sérotonine a un effet remontant sur l'humeur. Dans le même temps, les effets secondaires qui se produisent sont en grande partie dus aux concentrations modifiées de sérotonine.
Similaire au citalopram et fluoxétine, des changements de poids (dus à un changement d'appétit), maux de tête, troubles du sommeil, étourdissements, (diarrhée, constipation, nausée, vomissement) et des dysfonctionnements sexuels (troubles de l'éjaculation, impuissance) sont possibles. La fluoxétine est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (SSRI). La substance active entraîne une augmentation du taux de sérotonine dans le système nerveux, ce qui se traduit par un effet de remontée d'humeur.
Par rapport aux antidépresseurs tricycliques utilisés depuis longtemps, les ISRS se caractérisent par une plus grande ampleur thérapeutique (moindre risque d'effets secondaires massifs en cas de surdosage) et un spectre d'effets secondaires plus restreint. Les effets secondaires courants sont un dysfonctionnement sexuel (perte de libido) et des troubles gastro-intestinaux (nausée, vomissement). Au début du traitement, l'augmentation des taux de sérotonine peut également provoquer un sentiment accru de peur et de motivation.
En raison de l'apparition tardive d'un effet élévateur d'humeur après quelques semaines, il existe un risque accru de suicide pour le patient. Des contrôles réguliers par le médecin traitant sont nécessaires de toute urgence. Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (SSNRI) ne bloquent que les transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline qui sont responsables de la recapture des émetteurs de la fente synaptique.
Ils ne se lient pas ou très faiblement aux autres récepteurs. Pour cette raison, ils ont un spectre d'effets secondaires plus petit et une meilleure tolérance par rapport aux antidépresseurs tri- et tétracycliques. Avec les ISRS, ils constituent donc le premier choix pour le traitement des Dépression.
Ils sont principalement indiqués chez les patients qui ont une indication d'amélioration de l'humeur et de stimulation de la conduite. Cependant, il faut garder à l'esprit que l'effet d'amélioration de l'humeur peut survenir avant l'effet d'amélioration de l'humeur, ce qui augmente le risque de suicide au début du traitement. Pour cette raison, des contrôles réguliers par le médecin traitant doivent avoir lieu, en particulier au début du traitement par les ISRS.
Les SSNRI comprennent principalement venlafaxine et la duloxétine. Semblables aux ISRS, ils peuvent être utilisés en complément d'un traitement antidépresseur pour traiter les troubles anxieux, compulsifs et alimentaires. Venlafaxine appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine noradrénaline (ISRS).
Outre le blocage des transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline, il ne se lie pas à d'autres récepteurs et provoque ainsi moins d'effets secondaires que les antidépresseurs tricycliques. En raison de la liaison supplémentaire aux transporteurs de norépinéphrine, il a un fort effet stimulant. Il est donc principalement indiqué chez les patients ayant une indication stimulant la conduite et constitue le médicament de choix.
En plus de son utilisation dans le traitement de la dépression, il peut également être prescrit spécifiquement pour troubles anxieux (désordre anxieux généralisé, trouble d'anxiété sociale, trouble panique). Les effets secondaires du traitement avec venlafaxine sont similaires à ceux du traitement avec les ISRS. Très souvent, les patients éprouvent des étourdissements, maux de tête, nausées et sécheresse bouche.
D'autres effets secondaires possibles comprennent perte d'appétit (éventuellement avec perte de poids), dysfonctionnement sexuel, problèmes gastro-intestinauxet troubles visuels et du sommeil. Les récepteurs alpha2 activés assurent généralement une libération réduite de neurotransmetteurs. Les antagonistes des récepteurs adrénergiques a2 bloquent les récepteurs alpha2, ce qui leur fait perdre leur activité et donc leur effet inhibiteur sur la libération des émetteurs.
En conséquence, il y a une libération accrue de neurotransmetteurs. Le groupe des antagonistes des adrénorécepteurs α2 comprend la miansérine et Mirtazapine. En plus de cet effet via les récepteurs α2, ils peuvent également conduire directement à une augmentation des quantités de sérotonine et de noradrénaline en bloquant les canaux de recapture des émetteurs.
Ils sont donc également considérés comme des antidépresseurs tétracycliques. Une propriété particulière de ces ingrédients actifs est leur fort effet somnifère. C'est pourquoi ils sont principalement prescrits aux patients déprimés avec un accompagnement troubles du sommeil.
Mirtazapine appartient à la classe des antidépresseurs tétracycliques en raison de sa structure chimique. En plus de bloquer légèrement les transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline pour réabsorber les émetteurs dans les cellules nerveuses, il se lie également aux récepteurs α2 sur les cellules nerveuses, augmentant ainsi la libération de transmetteurs (y compris la noradrénaline, la sérotonine et histamine). La libération accrue de noradrénaline et de sérotonine dans la fente synaptique a un effet stimulant et améliorant l'humeur.
En raison de la forte liaison de la mirtazapine aux récepteurs α2 des cellules nerveuses histaminergiques (cellules nerveuses qui libèrent histamine) il a un fort effet induisant le sommeil. La mirtazapine est donc le premier choix pour le traitement de la dépression accompagnée de troubles du sommeil et est fréquemment prescrite. Par rapport aux autres antidépresseurs, la mirtazapine est mieux tolérée et a moins d'effets secondaires.
Néanmoins, de nombreux effets secondaires sont possibles, notamment en raison de l'augmentation des taux de sérotonine. Alors que les effets secondaires tels que les troubles du sommeil, l'agitation, perte d'appétit et les dysfonctionnements sexuels sont significativement moins fréquents, les patients signalent souvent une augmentation de l'appétit et du poids, une fatigue intense et une sécheresse bouche. Inhibiteurs de la MAO agissent en inhibant la monoaminooxydase.
La monoaminooxydase est une enzyme largement distribuée dans l'organisme qui est responsable de la dégradation de nombreux transmetteurs (dont la noradrénaline, la sérotonine, dopamine). Il existe deux formes différentes de monoaminooxydases (A / B), en fonction de leur affinité pour les émetteurs. En raison de la dégradation inhibée des émetteurs dans le système nerveux central, une plus grande quantité d'émetteurs peut être libérée au cours de la transmission du signal.
Deux agents différents sont utilisés pour traiter la dépression: la tranylcypromine et le moclobémide. En raison de leur large spectre d'effets secondaires, ils sont principalement utilisés pour le traitement de la dépression résistante au traitement (avec les groupes d'ingrédients actifs mentionnés ci-dessus). La tranylcypromine inhibe de manière irréversible la MAO-A et la MAO-B et a donc un effet particulièrement puissant.
Il y a une augmentation de toutes les concentrations d'émetteur. Au lieu de cela, le moclobémide ne conduit qu'à une inhibition réversible de la MAO-A. Pour cette raison, la dégradation des émetteurs noradrénaline et sérotonine est inhibée, ce qui correspond à un effet antidépresseur.
- Lithium sels: Les sels de lithium tels que le carbonate de lithium, l'acétate de lithium, le sulfate de lithium, le citrate de lithium et l'orotate de lithium sont utilisés en thérapeutique pour divers troubles affectifs tels que le trouble bipolaire ou même la dépression. - Millepertuis: On pense également que les ingrédients de l'hypéricine et de l'hyperforine de millepertuis ont des effets antidépresseurs. Tous les antidépresseurs sont caractérisés par un large éventail d'effets secondaires potentiels.
Ceux-ci surviennent principalement au début d'une thérapie et disparaissent au cours du traitement. Étant donné qu'un effet antidépresseur n'apparaît qu'après un délai de plusieurs semaines, ces effets secondaires sont une raison fréquente d'arrêt prématuré du traitement. Un nombre particulièrement important d'effets indésirables, dont certains graves, se retrouvent dans le traitement par antidépresseurs tricycliques (amitriptyline, clomipramine, nortriptyline).
Cela est dû au fait que ces médicaments se lient à de nombreux autres récepteurs dans le corps en plus de leur affinité pour les transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline. En conséquence, des perturbations dans Cœur fonction, écarts de sang pression, une forte augmentation du poids (en augmentant l'appétit) ainsi que la sécheresse bouche, constipation et de nombreux autres effets secondaires sont possibles. En revanche, les inhibiteurs de la recapture restants se lient exclusivement aux transporteurs de sérotonine et de noradrénaline du corps.
Par conséquent, leurs effets secondaires ne peuvent s'expliquer que par l'augmentation des concentrations d'émetteur. Les effets secondaires fréquents sont le dysfonctionnement sexuel (avec une perte de libido), les troubles gastro-intestinaux, la fatigue et un changement de poids. Inhibiteurs de la MAO, qui sont principalement utilisés pour les dépressions difficiles à traiter, se caractérisent également par un large éventail d'effets secondaires, car ils influencent une grande partie de tous les émetteurs.
