L'apixaban

Produits

Apixaban est approuvé dans de nombreux pays depuis 2011 sous forme de pellicule tablettes (Eliquès).

Structure et propriétés

Apixaban (C₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) a été développé à partir du razaxaban. C'est un dérivé d'oxopipéridine et de pyrazole.

Effets

L'apixaban (ATC B01AF02) a des propriétés antithrombotiques. C'est un inhibiteur oral, direct, puissant, sélectif et réversible du facteur Xa, qui joue un rôle central dans la sang cascade de coagulation. Le facteur Xa est une sérine protéase formée à partir du facteur X dans les voies intrinsèques et extrinsèques et catalyse la formation de thrombine à partir de la prothrombine. La thrombine se convertit fibrinogène à la fibrine, favorisant la formation du bouchon de fibrine. En inhibant Xa, l'apixaban empêche la formation de thrombus. Apixaban se lie en forme de L au site actif du facteur Xa (PDB 2P16):

Les indications

• Pour la prévention des événements thromboemboliques veineux chez les patients adultes subissant une chirurgie élective de la hanche ou du genou.
• Pour la prévention de accident vasculaire cérébral et systémique embolie chez les patients adultes atteints de fibrillation auriculaire.
• Pour le traitement de thrombose veineuse profonde et pulmonaire embolie et pour la prévention des récidives profondes veine thrombose et embolie pulmonaire chez les patients adultes.

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. Apixaban est pris deux fois par jour (matin et soir), indépendamment des repas.

Contre-indications

• Hypersensibilité
• Saignement aigu cliniquement significatif
• Maladie hépatique associée à une coagulopathie et risque de saignement cliniquement significatif, insuffisance hépatique sévère

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

L'apixaban est principalement métabolisé par le CYP3A4 / 5 et est un substrat de la P-gp et BCRP. Correspondant interactions sont possibles. Des effets additifs ont été observés en association avec énoxaparine. L'association avec d'autres anticoagulants doit être effectuée avec prudence.

Effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprennent l'hémoptysie, les saignements, les ecchymoses et nausée. Andexanet alfa est disponible comme antidote.