Baricitinib

Produits

Le baricitinib a été approuvé dans de nombreux pays et dans l'UE en 2017 et aux États-Unis en 2018 sous forme de comprimés pelliculés (Olumiant).

Structure et propriétés

Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) est structurellement lié à adénosine triphosphate et interagit avec le site de liaison à l'ATP des kinases. Il est peu soluble dans d'eau.

Effets

Le baricitinib (ATC L04AA37) possède des propriétés anti-inflammatoires, immunomodulatrices et antiprolifératives. Les effets sont dus à une inhibition sélective et réversible des Janus kinases 1 et 2 (JAK). Ce sont intracellulaires enzymes impliqué dans la transduction du signal des cytokines et des facteurs de croissance dans le noyau. La demi-vie est d'environ 13 heures.

Les indications

Pour le traitement d'association de rhumatoïde actif modéré à sévère arthrite en tant qu'agent de 2e ligne.

Dosage

Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.

Contre-indications

  • Hypersensibilité

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Le baricitinib est un substrat du CYP3A4, mais cela ne semble pas cliniquement pertinent. Le médicament est également un substrat d'OAT3, P-glycoprotéine, BCRPet MATE2-K.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure une augmentation de LDL cholestérol, plus haut voies respiratoires infections, et nausée.