biodisponibilité est une quantité mesurable qui fait référence à l'ingrédient actif de médicaments. La valeur correspond au pourcentage d'un ingrédient actif qui atteint la valeur systémique distribution dans l'organisme sous forme inchangée. Ainsi, biodisponibilité correspond à la vitesse et à la mesure dans laquelle un médicament atteint absorption et peut exercer son effet à sa destination.
Qu'est-ce que la biodisponibilité ?
biodisponibilité est une quantité mesurable liée à l'ingrédient actif de médicaments. La biodisponibilité est un terme pharmacologique qui désigne le pourcentage d'un ingrédient actif dans un médicament donné dose qui est disponible sous une forme inchangée pour le système et sang circulation. Ainsi, la biodisponibilité correspond à une mesure de la vitesse et du degré auquel un médicament donné est absorbé et atteint finalement son site d'action respectif. Une mesure spéciale de la biodisponibilité est la biodisponibilité absolue. Administré par voie intraveineuse médicaments ont, par définition, une biodisponibilité de 100%. La biodisponibilité absolue est donc la biodisponibilité d'un médicament par rapport à son administration. La biodisponibilité relative est toujours mentionnée lorsqu'une forme de administration d'un ingrédient actif est comparé à une autre forme d'administration. En pharmacocinétique, la biodisponibilité correspond à un paramètre important, notamment dans le cadre de l'approbation des médicaments.
Fonction et tâche
Après l'ingestion d'un médicament particulier, ses ingrédients actifs ne sont pas immédiatement disponibles dans l'organisme. Les médicaments administrés par voie orale, par exemple, doivent d'abord traverser le tractus gastro-intestinal, où ils sont absorbés par les parois intestinales et alors seulement ils sont absorbés dans le tube digestif. sang et transmis au foie. Le temps nécessaire à la substance pour atteindre le plasma et être transportée via la circulation sanguine vers le site prévu correspond à la biodisponibilité. La biodisponibilité est donc une quantité mesurable et est souvent officiellement indiquée sur les médicaments. Pour mesurer la quantité, par exemple, après oral administration du médicament ou de l'ingrédient actif en question, son concentration dans le plasma est déterminée à différents intervalles de temps. Les mesures donnent généralement un diagramme avec une progression en forme de courbe, ce qui rend visible le flux du médicament ou de l'ingrédient actif administré. Ce qui est sous la courbe s'appelle l'AUC et correspond à une «aire sous la courbe» fermée. Cette zone montre un comportement proportionnel à la quantité respective d'ingrédient actif qui a atteint l'organisme avec l'administration. Des formules sont disponibles pour calculer la biodisponibilité absolue. La formule F = AUC (peroral) / AUC (intraveineux) donne la taille absolue. Pour les médicaments, l'ampleur de la biodisponibilité est essentielle pour déterminer la bioéquivalence. La bioéquivalence est toujours le terme utilisé lorsque deux médicaments ont le même ingrédient actif et sont en même temps interchangeables, bien qu'ils diffèrent dans le processus de fabrication ou dans leurs excipients. Si les deux médicaments ont le même ingrédient actif mais une biodisponibilité différente, ils ne sont pas bioéquivalents et ne peuvent donc pas être interchangés. L'industrie pharmaceutique dispose de soi-disant bioenhancers pour influencer la biodisponibilité. Ils augmentent la biodisponibilité en augmentant la absorption de certaines substances dans l'intestin. De plus, ils inhibent la dégradation des substances dans le foie et améliorer les possibilités de liaison des ingrédients actifs aux sites de liaison prévus. De plus, certains bioenhancers augmentent la capacité des ingrédients actifs à traverser le sang-cerveau barrière.
Maladies et affections
Dans certaines circonstances, la biodisponibilité de certains agents ou médicaments peut être réduite. Par exemple, les médicaments et les ingrédients actifs peuvent être décomposés lorsque le médicament passe pour la première fois dans le foie lorsqu'il est administré par voie orale. Cet effet est appelé effet de premier passage. Après absorption, l'ingrédient actif atteint le foie via le portail veine. Là, il est partiellement métabolisé par les cellules du foie. De cette manière, seule une partie de l'ingrédient actif réellement contenu atteint encore le niveau inférieur veine cave. Ainsi, seule la partie restante du médicament peut être utilisée pour distribution. L'effet de premier passage est généralement contourné par l'administration parentérale, sublinguale, rectale ou buccale du médicament. Une autre possibilité est l'administration de soi-disant promédicamentsCes médicaments contiennent des substances inactives ou au moins moins actives qui n'atteignent une forme active qu'après métabolisation par le foie. Promédicaments sont toujours d'une grande importance lorsqu'une substance réellement active n'atteint pas du tout le site d'action souhaité, ou l'atteint de manière réduite ou insuffisamment sélective lors de l'administration orale. Le concept de promédicament améliore les propriétés pharmacocinétiques des principes actifs et, avec l'absorption orale, améliore également la biodisponibilité des médicaments en réduisant l'effet de premier passage ou en permettant à certains médicaments de passer à travers le barrière hémato-encéphalique. La biodisponibilité d'un médicament peut varier d'une personne à l'autre. Pour chaque médicament, par exemple, la proportion d'ingrédients actifs distribués de manière systémique dépend fortement de la fonction particulière du foie et n'est pas uniquement influencée par les propriétés chimiques du médicament. Par exemple, la biodisponibilité augmente automatiquement chez les personnes atteintes de certaines maladies du foie. Il en va de même pour les personnes âgées, dont le foie ne peut fonctionner que dans une moindre mesure pour des raisons physiologiques liées à l'âge. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique, la posologie standard d'un certain médicament peut ainsi conduire à des concentrations dangereuses des principes actifs dans le plasma et de cette manière produisent des effets indésirables. Connaissance des patients valeurs hépatiques est donc l'un des plus importants base pour décider d'un médicament en particulier thérapie ou la gestion des médicaments.
