Produits
Le bosutinib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Bosulif). Le médicament a été approuvé dans de nombreux pays en 2014.
Structure et propriétés
Le bosutinib (C26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) est un dérivé de quinoléine et de pipérazine. Il est présent dans médicaments sous forme de monohydrate de bosutinib, un blanc à jaunâtre poudre qui est peu soluble dans d'eau.
Effets
Le bosutinib (ATC L01XE14) possède des propriétés cytostatiques antiprolifératives et sélectives. Il se lie à la BCR-ABL kinase dans la leucémie myéloïde chronique, inhibant la prolifération cellulaire. Il est également efficace contre imatinib-des formes résistantes de BCR-ABL kinase et contre les kinases Src, Lyn et Hck. Il a une longue demi-vie d'environ 33 heures.
Les indications
En tant qu'agent de deuxième intention pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique (Ph + CML).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont généralement pris une fois par jour avec un repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le bosutinib est métabolisé principalement par le CYP3A4 et est un substrat de P-glycoprotéine. Médicament-médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs du CYP ou de la P-gp et des inducteurs du CYP sont possibles. Les inhibiteurs de la pompe à protons peut diminuer les concentrations de bosutinib et ne doit pas être administré en concomitance.
Effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre diarrhée, nausée et vomissements, douleurs abdominales, douleur, éruption cutanée, thrombocytopénie, anémie, fièvreet sensation de fatigue.
