buspirone

Produits

La buspirone était disponible dans de nombreux pays sous forme de comprimés (Buspar). Il a été approuvé en 1986 et retiré du marché en 2010.

Structure et propriétés

Buspirone (C21H31N5O2, Mr = 385.5 g/mol) est une azapirone, un dérivé de la pipérazine et de la pyrimidine. Il est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate de buspirone, un cristallin blanc poudre qui est soluble dans d'eau. Le métabolite actif 1-pyrimidinylpipérazine (1-PP) est impliqué dans ses effets.

Effets

La buspirone (ATC N05BE01) est un anti-anxiété sans propriétés relaxantes musculaires et anticonvulsivantes comme le benzodiazépines. Les effets semblent être dus à des interférences avec le dopamine ainsi que la sérotonine systèmes. Le métabolite 1-PP est un alpha2 antagoniste. La buspirone n'interagit pas avec les récepteurs GABA.

Les indications

Anxiété et symptômes somatiques de l'anxiété.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Insuffisance rénale
  • Dysfonctionnement hépatique
  • Tendance aux convulsions

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

La buspirone est métabolisée via le CYP3A4. Concomitant administration des inhibiteurs du CYP peuvent augmenter l’exposition à la buspirone. Tous les détails de interactions se trouvent dans la notice d'information sur les médicaments.

Effets indésirables

Le plus commun effets indésirables inclure des étourdissements, de la somnolence, sensation de fatigue, mal de tête, nervosité, agitation, somnolence, troubles du sommeil, troubles émotionnels et troubles digestifs tels que nausée, sec boucheet diarrhée. Autre effets indésirables sont possibles.