L'éfavirenz est le nom donné à un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. Le médicament est utilisé pour traiter l'infection par le VIH.
Qu'est-ce que l'éfavirenz?
L'ingrédient actif l'éfavirenz (EFV) appartient au groupe des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI). Le médicament est utilisé comme énantiomère pur et est utilisé pour traiter les infections à VIH telles que SIDA. Il fait partie d'un traitement antirétroviral combiné. L'éfavirenz a été approuvé comme médicament en Europe par l'EMEA (Agence européenne des médicaments) en 1999. Cependant, comme la résistance à l'ingrédient actif se développe rapidement pendant la monothérapie, l'inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse doit toujours être pris avec une autre substance antirétrovirale que le patient n'a jamais reçu auparavant. L'éfavirenz était déjà commercialisé en Amérique du Nord avant d'être homologué en Europe. L'éfavirenz est disponible en Allemagne sous forme de mono-préparation sous le nom commercial Sustiva. Il existe également une préparation combinée appelée Atripla.
Action pharmacologique
Virus ne sont pas en mesure d'assurer leur reproduction de manière indépendante. Ainsi, à cet effet, ils ont besoin de l'appareil de multiplication des cellules qu'ils infectent. Pour y parvenir, le virus insérer le matériel génétique des cellules dans leur propre matériel génétique. Dans le processus, les cellules reçoivent des plans selon lesquels elles produisent le virus. Ce processus est plus difficile dans le cas des virus HI, car leur génome est façonné différemment de celui des mammifères et des humains. Pour que le matériel génétique des virus HI pénètre dans les cellules humaines, il est nécessaire de le «réécrire». L'enzyme transcriptase inverse est responsable de ce changement. De cette manière, le virus HI peut réorganiser son matériel génétique de manière à pouvoir être introduit sans difficulté dans le matériel génétique humain. Étant donné que l'éfavirenz appartient au groupe des inhibiteurs de la transcriptase inverse, il a la capacité de bloquer le site actif de la transcriptase inverse. En conséquence, l'enzyme n'est plus capable de réécrire le matériel génétique des virus. Les informations sont classées comme étrangères par les cellules du corps et ne sont donc plus reproduites. Cela neutralise la production de nouveaux virus HI. Ce processus réduit la charge virale, ce qui retarde l'apparition de SIDA. En outre, le symptômes de l'infection à VIH sont réduites, ce qui améliore la qualité de vie du patient. L'éfavirenz se lie à 99% au plasma protéines dans l' sang. Elle enlève concentration dans le liquide céphalo-rachidien est trois fois plus élevé que dans sang plasma. La demi-vie de la substance active est d'environ 50 heures. Un tiers de l'éfavirenz est excrété sous forme de métabolite dans l'urine. Le reste de la substance sort de l'organisme via les selles sans changement.
Application médicale et utilisation
Le seul domaine d'application de l'éfavirenz est l'infection à VIH dans laquelle le corps humain est immunodéprimé. Le médicament peut être utilisé chez les patients adultes et adolescents, ainsi que chez les enfants âgés de trois ans et plus. En tant que médicament pour l'inhibition virale, l'éfavirenz agit directement contre les virus HI. Cependant, il peut également être utilisé pour contrer ou ralentir l'apparition de SIDA. La consommation d'aliments riches en matières grasses peut affecter la absorption d'éfavirenz. Il augmente d'environ 50 pour cent. Le médicament est généralement pris le soir à vide estomac Avant l'heure de se coucher. La demi-vie de l'éfavirenz étant élevée, un seul dose du médicament par jour est suffisant. L'éfavirenz peut être pris sous forme de solution ou sous forme de pellicule tablettes.
Risques et effets secondaires
L'utilisation de l'éfavirenz présente un risque d'effets secondaires qui affectent principalement le système nerveux (CNS). Par exemple, les patients atteints souffrent souvent de sensation de fatigue, somnolence, problèmes de sommeil, cauchemars et le vertige. En particulier dans la phase initiale du traitement par l'éfavirenz, jusqu'à 50 pour cent de tous les patients sont affectés par ces effets secondaires indésirables. D'autres effets secondaires peuvent inclure des difficultés de concentration, de l'anxiété, Dépression, mal de tête, douleurs abdominales, diarrhée, nausée, éruptions cutanées sur le peauet des démangeaisons. Dans la plupart des cas, ces effets secondaires s'améliorent après une à quatre semaines. Cependant, chez 10 à 20% de toutes les personnes touchées, les symptômes persistent, il est donc conseillé de passer à une autre préparation. inflammation du foie (hépatite), aiguë inflammation du pancréas (pancréatite), sautes d'humeureuphorie, agressivité, paranoïa, délires, agitation, Mémoire problèmes, troubles du mouvement, équilibre troubles, convulsions, troubles visuels, confusion et pensées suicidaires, qui peuvent même conduire à une tentative de suicide. Si peau cloques, modifications de la muqueuse, peau peelinget fièvre se produire sur le peau pendant le traitement, une consultation urgente avec le médecin doit être effectuée et thérapie peut devoir être interrompu. Étant donné que les effets secondaires ne sont pas rarement associés à l'ingestion de repas, il est recommandé d'administrer l'éfavirenz à vide. estomac. Dans certains cas, le médicament provoque des troubles de la distribution de graisse corporelle. Dans ce cas, la graisse sur le corps et le visage diminue, alors qu'elle augmente dans l'abdomen. Il existe également des contre-indications à la prise d'éfavirenz. Ainsi, son utilisation ne doit pas avoir lieu si le patient souffre d'hypersensibilité à la substance active ou prononcée foie endommager. Un contrôle médical strict est nécessaire en cas de dysfonctionnement rénal, foie maladie, épilepsie, troubles psychiatriques à l'avance ou résistance à d'autres VIH médicaments. En grossesse, l'éfavirenz ne doit être pris qu'en l'absence d'autres options de traitement. Les études animales ont montré effets indésirables sur l'enfant de la drogue.
