Produits
L'exémestane est disponible dans le commerce sous forme de dragées et pelliculé tablettes (Aromasin, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1999.
Structure et propriétés
Exémestane (C20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), contrairement aux autres inhibiteurs de l'aromatase, a une structure stéroïdienne et ressemble au substrat naturel de l'androstènedione. Il existe sous la forme d'un cristallin blanc à légèrement jaunâtre poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
L'exémestane (ATC L02BG06) a des propriétés anti-œstrogéniques et antitumorales. Les effets sont dus à une inhibition irréversible de l'aromatase. L'inhibition de cette enzyme abaisse les niveaux d'oestrogène dans le circulation, rendant moins d'hormones disponibles pour les cellules tumorales pour la croissance. Autre inhibiteurs de l'aromatase inhiber de manière réversible l'enzyme.
Les indications
Pour le traitement d'appoint des femmes ménopausées avec cancer du sein.
Abus
L'exémestane est abusé dans musculation et en tant que dopage l'agent.
Dosage
Selon le SmPC. La tablettes peuvent être pris une fois par jour en raison de leur longue demi-vie et de leur durée d'action. Ils sont administrés après un repas et toujours à la même heure de la journée.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Avant la préménopause
- Grossesse et allaitement
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'exémestane est métabolisé par le CYP3A4 et les aldocétoréductases. Oestrogènes peut abolir les effets.
Les effets indésirables
Les effets indésirables sont en grande partie dus au retrait des œstrogènes et ressemblent donc à symptômes de la ménopause. Le plus courant possible effets indésirables inclure le rinçage, sensation de fatigue, mal de tête, troubles du sommeil, transpiration accrue, nausée, et articulaire et squelettique douleur musculaire.
