Produits
La glucarpidase est disponible dans le commerce aux États-Unis sous forme injectable (Voraxaze). Le médicament n'a pas encore été approuvé dans de nombreux pays.
Structure et propriétés
La glucarpidase est un carboxypeptidase dérivé biotechnologiquement de génétiquement modifié. C'est une protéine composée de 390 acides aminés et existe sous forme d'un homodimère avec un poids moléculaire de 83 kDa. La glucarpidase a été isolée à l'origine.
Effets
La glucarpidase (ATC V03AF09) inactive méthotrexate. C'est une enzyme qui clive le glutamate partie de la molécule, convertissant le médicament en métabolites inactifs DAMPA (acide 2,4-diamino-N10-méthylptéroïque) et glutamate. Ceux-ci sont excrétés principalement par le foie.
Les indications
Pour le traitement des toxiques méthotrexate concentrations plasmatiques (> 1 µmol par litre) chez les patients dont la clairance du méthotrexate est retardée en raison d'une insuffisance rénale.
Dosage
Selon le SmPC. Le médicament est injecté par voie intraveineuse.
Contre-indications
La glucarpidase est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'enzyme peut également inactiver les folates structurellement apparentés. La leucovorine ne doit pas être administrée de manière concomitante car elle est également un substrat de la glucarpidase.
Les effets indésirables
Possible effets indésirables comprennent des réactions d'hypersensibilité, des paresthésies, des bouffées vasomotrices, nausée, vomissement, Pression artérielle faibleet mal de tête.
